[发明专利]双核苷酸前体药物在审
| 申请号： | 201810435962.8 | 申请日： | 2018-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN110467646A | 公开（公告）日： | 2019-11-19 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;刘平;林祥义;孙占莉;丁海峰;王叶亭 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/207 | 分类号： | C07H19/207;A61K31/7084;A61P31/20;A61P31/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种结构新颖的双核苷酸前体药物。还提供了所述双核苷酸前体药物的制备方法，以及其在制备治疗病毒感染，特别是乙型肝炎病毒(HBV)感染和与HBV有关的肝脏疾病药物的应用。这些双核苷前体化合物能够显著提高其在肝脏的靶向性，并提高其在肝部位的蓄积能力，进一步有效提高药效活性，并降低使用剂量，进而减少毒副作用；动物实验表明，体内在吸收之后，化合物迅速地从中央室分布到血管外的组织中，并在肝脏大量的集中，在其他组织中只观察到很少剂量。并且本发明提供的双核苷前体化合物还具有口服生物利用度高，在胃中稳定性好，体内半衰期长的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 核苷酸前体 前体化合物 双核 乙型肝炎病毒 肝脏 口服生物利用度 制备治疗病毒 体内半衰期 动物实验 毒副作用 肝脏疾病 药效活性 靶向性 中央室 感染 制备 蓄积 体内 血管 观察 吸收 应用 | ||
【主权项】：
1.通式(Ⅰ)的双核苷前体化合物：/n
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