[发明专利]一种2-氨基-4-氟吡啶的制备方法在审
| 申请号： | 201810439022.6 | 申请日： | 2018-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN108440402A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 梁驻军 | 申请（专利权）人： | 上海凌凯医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73 |
| 代理公司： | 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙) 32249 | 代理人： | 陈国强 |
| 地址： | 201321 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑氟吡啶的制备方法，合成步骤为：步骤1，以2‑吡啶羧酸为原料，在氯化亚砜及盐的存在下，反应得到4‑氯吡啶‑2‑酰氯,4‑氯吡啶‑2‑酰氯在氨的存在下，得到4‑氯吡啶‑2‑酰胺；步骤2，4‑氯吡啶‑2‑酰胺经过霍夫曼酰胺降级反应得到2‑氨基‑4‑氯吡啶；步骤3，2‑氨基‑4‑氯吡啶经过卤素交换得到2‑氨基‑4‑氟吡啶。本发明解决了现有制备方法合成路线长、操作繁琐、三废污染量大、原子经济差、收率低、制造成本高等问题。 | ||
| 搜索关键词： | 氯吡啶 氨基 氟吡啶 酰胺 制备 酰氯 合成步骤 合成路线 卤素交换 氯化亚砜 三废污染 原子经济 制造成本 吡啶羧酸 收率 降级 | ||
【主权项】：
1.一种2‑氨基‑4‑氟吡啶的制备方法，其特征在于：合成路线为：![]()
合成步骤为：步骤1，以2‑吡啶羧酸为原料，在氯化亚砜及盐的存在下，反应得到4‑氯吡啶‑2‑酰氯,4‑氯吡啶‑2‑酰氯在氨的存在下，得到4‑氯吡啶‑2‑酰胺；步骤2，4‑氯吡啶‑2‑酰胺经过霍夫曼酰胺降级反应得到2‑氨基‑4‑氯吡啶；步骤3，2‑氨基‑4‑氯吡啶经过卤素交换得到2‑氨基‑4‑氟吡啶。
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