[发明专利]在水相或生物介质中制备4-磷酰基-1,4,5-三取代的1,2,3-三氮唑的方法有效

专利信息
申请号: 201810440071.1 申请日: 2018-05-04
公开(公告)号: CN108558945B 公开(公告)日: 2020-06-16
发明(设计)人: 宋汪泽;郑楠;郑玉斌 申请(专利权)人: 大连理工大学
主分类号: C07F9/6518 分类号: C07F9/6518
代理公司: 大连理工大学专利中心 21200 代理人: 温福雪;侯明远
地址: 116024 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明属于有机合成技术领域,提供了在水相或生物介质中制备4‑磷酰基‑1,4,5‑三取代的1,2,3‑三氮唑的方法。在水相或生物介质中,在四羰基二氯化铑二聚体[Rh(CO)2Cl]2催化剂作用下,催化炔基磷酸酯类化合物与叠氮制备4‑磷酰基‑1,4,5‑三取代的1,2,3‑三氮唑。本发明中4‑磷酰基‑1,4,5‑三取代的1,2,3‑三氮唑类产物的制备方法反应条件温和,产物收率不低于71%。该制备方法的反应条件温和、以水为溶剂绿色环保、反应效率高,更适合规模化生产要求,制备得到的4‑磷酰基‑1,4,5‑三取代的1,2,3‑三氮唑类化合物具有潜在的生理活性。
搜索关键词: 生物 介质 制备 磷酰基 取代 三氮唑 方法
【主权项】:
1.一种在水相或生物介质中制备4‑磷酰基‑1,4,5‑三取代的1,2,3‑三氮唑的方法,其特征在于,步骤如下:在溶剂为水相或生物介质中,在四羰基二氯化铑二聚体[Rh(CO)2Cl]2催化剂作用下,催化炔基磷酸酯类化合物与叠氮制备4‑磷酰基‑1,4,5‑三取代的1,2,3‑三氮唑,反应式如下:其中,R1和R2为氢原子、烷基、烷氧基或芳基,R1和R2相同或不同;R3为烷基、烷氧基或芳基;R4为烷基或芳基;I为炔基磷酸酯类化合物;反应温度为25℃~65℃,反应时间为8h~24h,制备得到收率不低于71%的4‑磷酰基‑1,4,5‑三取代的1,2,3‑三氮唑。
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