[发明专利]亚氨基噻二嗪二氧化物衍生物及其用途

摘要

本发明公开了亚氨基噻二嗪二氧化物衍生物及其用途，具体地，本发明涉及一类新颖的亚氨基噻二嗪二氧化物衍生物以及包含该类化合物的药物组合物，它们可作为BACE‑1抑制剂。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在制备治疗与β‑淀粉样蛋白(“Aβ”)有关的疾病，特别是阿尔茨海默病的药物中的用途。

主权项

1.一种化合物，其为式(I)或式(I’)所示的化合物，或者式(I)或式(I’)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，/n /n其中：/nX为O或NH；/nY为CR^y或N；/nR¹和R⁴各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO₂、-NH₂、-OH、-SH、-COOH、-CONH₂、-C(＝O)NHCH₃、-C(＝O)N(CH₃)₂、-C(＝O)-(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)-(C₁-C₆烷氧基)、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷氨基或羟基取代的C₁-C₆烷基；/nR²和R³各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO₂、-NH₂、-OH、-SH、-COOH、-CONH₂、-C(＝O)NHCH₃、-C(＝O)N(CH₃)₂、-C(＝O)-(C₁-C₆烷基)、-C(＝O)-(C₁-C₆烷氧基)、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷氨基或羟基取代的C₁-C₆烷基；/nR⁵、R⁶和R^y各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO₂、-NH₂、-OH、-COOH、-C(＝O)NH₂、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基或羟基取代的C₁-C₆烷基；/nR⁷为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO₂、-NH₂、-OH、-COOH、-C(＝O)NH₂、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基或羟基取代的C₁-C₆烷基；/nR⁸为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO₂、-NH₂、-OH、-COOH、-C(＝O)NH₂、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基或羟基取代的C₁-C₆烷基；/nR⁹和R¹⁰各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO₂、-NH₂、-OH、-COOH、-C(＝O)NH₂、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基或羟基取代的C₁-C₆烷基；和/nR¹¹为H、D、F、Cl、Br、I、-CN、-NO₂、-NH₂、-OH、-COOH、-C(＝O)NH₂、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基或羟基取代的C₁-C₆烷基。/n