[发明专利]一种苯并噁唑的芳基化方法在审
| 申请号： | 201810449852.7 | 申请日： | 2018-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN108658886A | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 邵黎雄;刘青鲜;郑宛莹;毛叶婷;陆建梅 | 申请（专利权）人： | 温州大学苍南研究院 |
| 主分类号： | C07D263/57 | 分类号： | C07D263/57 |
| 代理公司： | 北京世誉鑫诚专利代理事务所(普通合伙) 11368 | 代理人： | 仲伯煊 |
| 地址： | 325800 浙江省温州市苍南*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种苯并噁唑的芳基化方法，包括以下步骤：惰性气体的保护下，将苯并噁唑、芳基/杂芳基对甲苯磺酸酯、催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物、碱性物质、反应溶剂混合，在80～150℃反应12～24h得到反应液，然后反应液经后处理得到产物，即得到2‑芳基苯并噁唑。本发明公开的一种苯并噁唑的芳基化方法发展了新颖的催化体系，催化剂稳定、易得，能使稳定、价格低廉的芳基/杂芳基对甲苯磺酸酯参与反应，具有反应操作简单、成本低廉、产物收率和纯度高等诸多优点,具有良好的研究价值和工业应用产景。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基化 对甲苯磺酸 杂芳基 芳基 催化剂 氮杂环卡宾 后处理 催化体系 惰性气体 反应操作 反应溶剂 工业应用 碱性物质 钯络合物 芳基苯 收率 研究 | ||
【主权项】：
1.一种苯并噁唑的芳基化方法，其特征在于，包括以下步骤：惰性气体的保护下，将式(1)所示苯并噁唑、式(2)所示芳基/杂芳基对甲苯磺酸酯、催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物、碱性物质、反应溶剂混合，在80～150℃反应12～24h得到反应液，然后反应液经后处理得到产物，即得到如式(3)所示2‑芳基苯并噁唑，其中：式(1)所示苯并噁唑、式(2)所示芳基/杂芳基对甲苯磺酸酯、催化剂氮杂环卡宾‑钯络合物、碱性物质的物质的量之比为1：(1～10)：(0.001～0.1)：(1～5)，优选1：(5～8)：(0.05～0.1)：(2～3)；所述反应溶剂的体积用量以式(1)所示苯并噁唑的质量计，其比例为5～10mL/g；![]()
式(1)、(2)、(3)中，R1为氢、C1～C5烷基、C1～C5烷氧基、卤素中的至少一种；R2为氢、C1～C5烷基、C1～C5烷氧基、C1～C5烯基、卤素中的一种；Ar表示C5～C10芳基或C5～C10杂芳基。
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