[发明专利]吲哚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途

摘要

本发明公开了一类吲哚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体而言，本发明涉及通式I所示的吲哚类衍生物及其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备、预防和/或治疗与IDO1和/或TDO相关的疾病药物中的用途。

主权项

1.如通式I所示化合物及其药用盐/n /n在式I中，/nX选自O、S、C＝O、NR_X1，其中R_X1选自H、CH₃、乙基、丙基；/nA选自CR₇、N；B选自CR₆、N；C选自CR₅、N；A、B、C可以单独为N和/或二个同时为N；/nR₅选自如下原子或基团或结构片断，包括/n(1)H、F、Cl、Br、CN、NO₂、CONRh₁Ri₁、COORh₂、SO₂Rh₃、SO₂NRh₄Ri₂，其中所述的Rh₁、Ri₁、Rh₂、Rh₃、Rh₄、Ri₂独立地选自H、甲基、乙基；/n(2)取代或非取代的C1-3直链或支链烷基，其中取代基选自F、Cl、Br、CN、CONRh₁Ri₁、COORh₂、SO₂Rh₃、SO₂NRh₄Ri₂，其中所述的Rh₁、Ri₁、Rh₂、Rh₃、Rh₄、Ri₂独立地选自H、甲基、乙基；/n(3)ORj₁、NRj₂Rk₁、SRj₃、NRj₄CORk₂、NRj₅COORk₃、NRj₆SO₂Rk₄,其中所述的Rj₁、Rj₂、Rk₁、Rj₃、Rj₄、Rk₂、Rj₅、Rk₃、Rj₆、Rk₄独立地选自H,甲基，乙基；/nR₆选自如下原子或基团或结构片断，包括/n(1)H、F、Cl、Br、CN、NO₂、脒基、羟脒基、CONRh₁Ri₁、COORh₂、SO₂Rh₃、SO₂NRh₄Ri₂，其中所述的Rh₁、Ri₁、Rh₂、Rh₃、Rh₄、Ri₂独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基；/n(2)取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中取代基选自F、Cl、Br、CN、NO₂、CONRh₁Ri₁、COORh₂、SO₂Rh₃、SO₂NRh₄Ri₂，其中所述的Rh₁、Ri₁、Rh₂、Rh₃、Rh₄、Ri₂独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基；/n(3)取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-6元环的氮杂环烷基，其中取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、CF₃、CH₂CF₃、CHF₂、F、Cl、Br、CN、CONRh₁Ri₁、COORh₂、SO₂Rh₃、SO₂NRh₄Ri₂、ORh₅、SRh₆、NRh₇Ri₃、NRh₈CORi₄、NRh₉COORi₅，其中所述的Rh₁、Ri₁、Rh₂、Rh₃、Rh₄、Ri₂、Rh₅、Rh₆、Rh₇、Ri₃、Rh₈、Ri₄、Rh₉、Ri₅独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基；3-6元环的氧杂环烷基和3-6元环的氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有2、3、4个杂原子；/n(4)ORj₁、NRj₂Rk₁、SRj₃、NRj₄CORk₂、NRj₅COORk₃、NRj₆SO₂Rk₄,其中所述的Rj₁、Rj₂、Rk₁、Rj₃、Rj₄、Rk₂、Rj₅、Rk₃、Rj₆、Rk₄独立地选自H,甲基，乙基，丙基，异丙基，环丙基，环丙亚甲基，环丁基，CF₃，CH₂CF₃，CHF₂；/nR₇选自如下原子或基团或结构片断，包括/n(1)H、F、Cl、Br、CN、NO₂、脒基、羟脒基、CONRh₁Ri₁、COORh₂、SO₂Rh₃、SO₂NRh₄Ri₂，其中所述的Rh₁、Ri₁、Rh₂、Rh₃、Rh₄、Ri₂独立地选自H、甲基、乙基、丙基；/n(2)取代或非取代的C1-3直链或支链烷基，其中取代基选自F、Cl、Br、CN、NO₂、CONRh₁Ri₁、COORh₂、SO₂Rh₃、SO₂NRh₄Ri₂，其中所述的Rh₁、Ri₁、Rh₂、Rh₃、Rh₄、Ri₂独立地选自H、甲基、乙基；/n(3)ORj₁、NRj₂Rk₁、SRj₃、NRj₄CORk₂、NRj₅COORk₃、NRj₆SO₂Rk₄,其中所述的Rj₁、Rj₂、Rk₁、Rj₃、Rj₄、Rk₂、Rj₅、Rk₃、Rj₆、Rk₄独立地选自H,甲基，乙基，丙基，异丙基，环丙基，环丙亚甲基，环丁基，CF₃，CH₂CF₃，CHF₂；/nR₁选自如下原子或基团或结构片断：/n氢、环丙基、环丙基亚甲基、取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中取代基选自F、Cl、Br、CN、ORc₁、SRc₂、NRc₃Rd₁、COORc₄、CONRc₅Rd₂、NRc₆COORd₃、SO₂NRc₇Rd₄、NRc₈CORd₅、环丙基、环丙亚甲基，其中所述的Rc₁、Rc₂、Rc₃、Rd₁、Rc₄、Rc₅、Rd₂、Rc₆、Rd₃、Rc₇、Rd₄、Rc₈、Rd₅独立地选自H、CH₃、C₂H₅；/nR₂选自如下原子或基团或结构片断：/n(1)氢、取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中取代基选自F、Cl、Br、CN、ORc₁、SRc₂、NRc₃Rd₁、COORc₄、CONRc₅Rd₂、NRc₆COORd₃、SO₂NRc₇Rd₄、NRc₈CORd₅、环丙基、环丙亚甲基，其中所述的Rc₁、Rc₂、Rc₃、Rd₁、Rc₄、Rc₅、Rd₂、Rc₆、Rd₃、Rc₇、Rd₄、Rc₈、Rd₅独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基；/n(2)CORe₁、COORe₂、CONRe₃Rf₁、SO₂Re₄，其中所述的Re₁、Re₂、Re₃、Re₄、Rf₁独立地选自H、取代或非取代的C1-6直链或支链烷基、取代或非取代的C2-6直链或支链烯基、取代或非取代的C2-6直链或支链炔基、取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORc₁、SRc₂、NRc₃Rd₁、COORc₄、CONRc₅Rd₂、NRc₆COORd₃、SO₂NRc₇Rd₄、NRc₈CORd₅、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、氧杂环丁基、环戊基，其中所述的Rc₁、Rc₂、Rc₃、Rd₁、Rd₄、Rc₅、Rd₂、Rc₆、Rd₃、Rc₇、Rd₄、Rc₈、Rd₅独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有2、3、4个杂原子；/n(3)氰基、脒基、羟脒基，羟氨基；/nAr选自如下基团或结构片断：/n(1)取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有2、3、4个杂原子，杂原子选自O,N,S；其中取代基选自如下原子、基团或结构片断：/n(a)H、F、Cl、Br、CN、NO₂、脒基、羟脒基、亚甲二氧基、CONRc₁Rd₁、COORc₂、SO₂Rc₃、SO₂NRc₄Rd₂，其中所述的Rc₁、Rd₁、Rc₂、Rc₃、Rc₄、Rd₂独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；/n(b)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基或炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、脒基、羟脒基、ORa₁、SRa₂、NRa₃Rb₁、COORa₄、CONRa₅Rb₂、NRa₆COORb₃、SO₂NRa₇Rb₄、NRa₈CORb₅，其中所述的Ra₁、Ra₂、Ra₃、Rb₁、Ra₄、Ra₅、Rb₂、Ra₆、Rb₃、Ra₇、Rb₄、Ra₈、Rb₅独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；/n(c)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa₁、SRa₂、NRa₃Rb₁、COORa₄、CONRa₅Rb₂、NRa₆COORb₃、SO₂NRa₇Rb₄、NRa₈CORb₅，其中所述的Ra₁、Ra₂、Ra₃、Rb₁、Ra₄、Ra₅、Rb₂、Ra₆、Rb₃、Ra₇、Rb₄、Ra₈、Rb₅独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有2、3、4个杂原子；/n(d)取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO₂、CN、亚甲二氧基、脒基、羟脒基、ORa′₁、SRa′₂、NRa′₃Rb′₁、COORa′₄、CONRa′₅Rb′₂、NRa′₆COORb′₃、SO₂NRa′₇Rb′₄、NRa′₈CORb′₅、(CH₂)nNRa′₉Rb′₆、(CH₂)nORa′₁₀，其中所述的Ra′₁、Ra′₂、Ra′₃、Rb′₁、Ra′₄、Ra′₅、Rb′₂、Ra′₆、Rb′₃、Ra′₇、Rb′₄、Ra′₈、Rb′₅、Ra′₉、Rb′₆、Ra′₁₀独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有2、3、4个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；/n(e)ORe₁、NRe₂Rf₁、SRe₃、NRe₄CORf₂、NRe₅COORf₃、NRe₆SO₂Rf₄,其中所述的Re₁、Re₂、Rf₁、Re₃、Re₄、Rf₂、Re₅、Rf₃、Re₆、Rf₄独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa₁、SRa₂、NRa₃Rb₁、COORa₄、CONRa₅Rb₂、NRa₆COORb₃、SO₂NRa₇Rb₄、NRa₈CORb₅，其中所述的Ra₁、Ra₂、Ra₃、Rb₁、Ra₄、Ra₅、Rb₂、Ra₆、Rb₃、Ra₇、Rb₄、Ra₈、Rb₅独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的Re₁、Re₂、Rf₁、Re₃、Re₄、Rf₂、Re₅、Rf₃、Re₆、Rf₄也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa₁、SRa₂、NRa₃Rb₁、COORa₄、CONRa₅Rb₂、NRa₆COORb₃、SO₂NRa₇Rb₄、NRa₈CORb₅，其中所述的Ra₁、Ra₂、Ra₃、Rb₁、Ra₄、Ra₅、Rb₂、Ra₆、Rb₃、Ra₇、Rb₄、Ra₈、Rb₅独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有2、3、4个杂原子；/n(f)OAr_a1、NRg₁Ar_a2、SAr_a3、CH₂Ar_a4、COAr_a5、NRg₂COAr_a6、NRg₃COOAr_a7、NRg₄SO₂Ar_a8,其中所述的Rg₁、Rg₂、Rg₃、Rg₄选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的Ar_a1、Ar_a2、Ar_a3、Ar_a4、Ar_a5、Ar_a6、Ar_a7、Ar_a8选自取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO₂、CN、亚甲二氧基、脒基、羟脒基、ORa′₁、SRa′₂、NRa′₃Rb′₁、COORa′₄、CONRa′₅Rb′₂、NRa′₆COORb′₃、SO₂NRa′₇Rb′₄、NRa′₈CORb′₅、(CH₂)nNRa′₉Rb′₆、(CH₂)nORa′₁₀，其中所述的Ra′₁、Ra′₂、Ra′₃、Rb′₁、Ra′₄、Ra′₅、Rb′₂、Ra′₆、Rb′₃、Ra′₇、Rb′₄、Ra′₈、Rb′₅、Ra′₉、Rb′₆、Ra′₁₀独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有2、3、4个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；/n(g)OCH₂Ar_a9、NHCH₂Ar_a10、SCH₂Ar_a11、CH₂CH₂Ar_a12,所述的Ar_a9、Ar_a10、Ar_a11、Ar_a12选自取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO₂、CN、亚甲二氧基、脒基、羟脒基、ORa′₁、SRa′₂、NRa′₃Rb′₁、COORa′₄、CONRa′₅Rb′₂、NRa′₆COORb′₃、SO₂NRa′₇Rb′₄、NRa′₈CORb′₅、(CH₂)nNRa′₉Rb′₆、(CH₂)nORa′₁₀，其中所述的Ra′₁、Ra′₂、Ra′₃、Rb′₁、Ra′₄、Ra′₅、Rb′₂、Ra′₆、Rb′₃、Ra′₇、Rb′₄、Ra′₈、Rb′₅、Ra′₉、Rb′₆、Ra′₁₀独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有2、3、4个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；/n(2)取代或非取代的萘环、取代或非取代的苯并六元杂环、取代或非取代的苯并五元杂环，其中所述的萘环、苯并六元杂环或苯并五元杂环上可以是单取代，也可以是多取代；苯并六元杂环或苯并五元杂环可以含有一个杂原子，也可以含有2、3、4个杂原子，杂原子选自O,N,S；/n其中取代基选自如下原子、基团或结构片断：/n(a)H、F、Cl、Br、CN、NO₂、脒基、羟脒基、亚甲二氧基、CONRc₁Rd₁、COORc₂、SO₂Rc₃、SO₂NRc₄Rd₂、其中所述的Rc₁、Rd₁、Rc₂、Rc₃、Rc₄、Rd₂独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；/n(b)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基或炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、脒基、羟脒基、ORa₁、SRa₂、NRa₃Rb₁、COORa₄、CONRa₅Rb₂、NRa₆COORb₃、SO₂NRa₇Rb₄、NRa₈CORb₅，其中所述的Ra₁、Ra₂、Ra₃、Rb₁、Ra₄、Ra₅、Rb₂、Ra₆、Rb₃、Ra₇、Rb₄、Ra₈、Rb₅独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；/n(c)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa₁、SRa₂、NRa₃Rb₁、COORa₄、CONRa₅Rb₂、NRa₆COORb₃、SO₂NRa₇Rb₄、NRa₈CORb₅，其中所述的Ra₁、Ra₂、Ra₃、Rb₁、Ra₄、Ra₅、Rb₂、Ra₆、Rb₃、Ra₇、Rb₄、Ra₈、Rb₅独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有2、3、4个杂原子；/n(d)取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO₂、CN、亚甲二氧基、脒基、羟脒基、ORa′₁、SRa′₂、NRa′₃Rb′₁、COORa′₄、CONRa′₅Rb′₂、NRa′₆COORb′₃、SO₂NRa′₇Rb′₄、NRa′₈CORb′₅、(CH₂)nNRa′₉Rb′₆、(CH₂)nORa′₁₀，其中所述的Ra′₁、Ra′₂、Ra′₃、Rb′₁、Ra′₄、Ra′₅、Rb′₂、Ra′₆、Rb′₃、Ra′₇、Rb′₄、Ra′₈、Rb′₅、Ra′₉、Rb′₆、Ra′₁₀独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有2、3、4个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；/n(e)ORe₁、NRe₂Rf₁、SRe₃、NRe₄CORf₂、NRe₅COORf₃、NRe₆SO₂Rf₄,其中所述的Re₁、Re₂、Rf₁、Re₃、Re₄、Rf₂、Re₅、Rf₃、Re₆、Rf₄独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa₁、SRa₂、NRa₃Rb₁、COORa₄、CONRa₅Rb₂、NRa₆COORb₃、SO₂NRa₇Rb₄、NRa₈CORb₅，其中所述的Ra₁、Ra₂、Ra₃、Rb₁、Ra₄、Ra₅、Rb₂、Ra₆、Rb₃、Ra₇、Rb₄、Ra₈、Rb₅独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的Re₁、Re₂、Rf₁、Re₃、Re₄、Rf₂、Re₅、Rf₃、Re₆、Rf₄也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa₁、SRa₂、NRa₃Rb₁、COORa₄、CONRa₅Rb₂、NRa₆COORb₃、SO₂NRa₇Rb₄、NRa₈CORb₅，其中所述的Ra₁、Ra₂、Ra₃、Rb₁、Ra₄、Ra₅、Rb₂、Ra₆、Rb₃、Ra₇、Rb₄、Ra₈、Rb₅独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有2、3、4个杂原子；/n(f)OAr_a1、NRg₁Ar_a2、SAr_a3、CH₂Ar_a4、COAr_a5、NRg₂COAr_a6、NRg₃COOAr_a7、NRg₄SO₂Ar_a8,其中所述的Rg₁、Rg₂、Rg₃、Rg₄选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的Ar_a1、Ar_a2、Ar_a3、Ar_a4、Ar_a5、Ar_a6、Ar_a7、Ar_a8选自取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO₂、CN、亚甲二氧基、脒基、羟脒基、ORa′₁、SRa′₂、NRa′₃Rb′₁、COORa′₄、CONRa′₅Rb′₂、NRa′₆COORb′₃、SO₂NRa′₇Rb′₄、NRa′₈CORb′₅、(CH₂)nNRa′₉Rb′₆、(CH₂)nORa′₁₀，其中所述的Ra′₁、Ra′₂、Ra′₃、Rb′₁、Ra′₄、Ra′₅、Rb′₂、Ra′₆、Rb′₃、Ra′₇、Rb′₄、Ra′₈、Rb′₅、Ra′₉、Rb′₆、Ra′₁₀独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有2、3、4个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；/n(g)OCH₂Ar_a9、NHCH₂Ar_a10、SCH₂Ar_a11、CH₂CH₂Ar_a12,所述的Ar_a9、Ar_a10、Ar_a11、Ar_a12选自取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO₂、CN、亚甲二氧基、脒基、羟脒基、ORa′₁、SRa′₂、NRa′₃Rb′₁、COORa′₄、CONRa′₅Rb′₂、NRa′₆COORb′₃、SO₂NRa′₇Rb′₄、NRa′₈CORb′₅、(CH₂)nNRa′₉Rb′₆、(CH₂)nORa′₁₀，其中所述的Ra′₁、Ra′₂、Ra′₃、Rb′₁、Ra′₄、Ra′₅、Rb′₂、Ra′₆、Rb′₃、Ra′₇、Rb′₄、Ra′₈、Rb′₅、Ra′₉、Rb′₆、Ra′₁₀独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有2、3、4个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br。/n