[发明专利]作用于Dectin-1的稠合吖啶衍生物及其用途有效
申请号: | 201810462906.3 | 申请日: | 2018-05-15 |
公开(公告)号: | CN108853102B | 公开(公告)日: | 2021-04-09 |
发明(设计)人: | 孟祥豹;王雷博;李中军;刘姗;李庆 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | A61K31/4545 | 分类号: | A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/496;A61P29/00;C07D471/06 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 牛利民;张奎燕 |
地址: | 100871*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明公开了式(I)所示稠合吖啶衍生物或其药学上可接受的酸盐或溶剂化物在抗炎方面的应用,式(I)中各取代基定义详见说明书。此外,本发明还公开了一类新型Dectin‑1小分子配体稠合吖啶类衍生物,以及含有该衍生物的药物组合物。 |
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搜索关键词: | 用于 dectin 稠合吖啶 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示稠合吖啶衍生物或其药学上可接受的酸盐或溶剂化物在抗炎方面的应用,
其中,R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9各自独立的选自氢、羟基、‑NR10R11、未取代的C1‑C4烷基或取代的C1‑C4烷基、未取代的C1‑C4烷氧基或取代的C1‑C4烷氧基、卤素、硝基、氰基、未取代的苯基或取代的苯基;这里,R10和R11各自独立地选自氢、未取代的C1‑C4烷基或取代的C1‑C4烷基、未取代的C1‑C4烷磺酰基或取代的C1‑C4烷磺酰基、或R10和R11与其连接的N一起形成含氮的4至6元杂环;G为‑(CH2)m‑X1,这里,m为0至10的整数,为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10;X1选自氢、羟基、卤素、硝基、氰基、未取代的C1‑C4烷氧基或取代的C1‑C4烷氧基、未取代的苯基或取代的苯基、非N‑端的杂环基、或‑NR1R2即为下式:
R1和R2各自独立地选自氢、未取代的C1‑C4烷基或取代的C1‑C4烷基、未取代的C1‑C4烷磺酰基或取代的C1‑C4烷磺酰基、或R1和R2与其连接的N一起形成含氮的4至6元杂环;这里,所述未取代的C1‑C4烷基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、或叔丁基;所述取代的C1‑C4烷基是指未取代的C1‑C4烷基上的一个或多个氢被羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、未取代的苯基或取代的苯基所取代;所述未取代的C1‑C4烷氧基选自甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、或叔丁氧基;所述取代的C1‑C4烷氧基是指未取代的C1‑C4烷氧基上的一个或多个氢被羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、未取代的苯基或取代的苯基所取代;所述取代的苯基是指苯环上一个或多个氢被下列基团所取代:羟基、未取代的C1‑C4烷基或取代的C1‑C4烷基、未取代的C1‑C4烷氧基或取代的C1‑C4烷氧基、卤素、硝基、氰基、氨基;所述未取代的C1‑C4烷磺酰基选自甲磺基、乙磺基、正丙磺基、异丙磺基、正丁磺基、异丁磺基、或叔丁磺基;所述取代的C1‑C4烷磺酰基是指未取代的C1‑C4烷磺酰基上的一个或多个氢被卤素、硝基、氰基、氨基、未取代的苯基或取代的苯基所取代;所述非N‑端的杂环基是指杂环上的连接是发生在非N原子的位置上;所述含氮的4至6元杂环选自含氮的4元、5元或6元杂环,而且,任选地,该杂环可被一个或多个选自下列的取代基所取代:羟基、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素、硝基或氰基。
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