[发明专利]庚嗪类化合物及其在制备抗精神分裂症药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201810470611.0 申请日: 2018-05-17
公开(公告)号: CN110498768A 公开(公告)日: 2019-11-26
发明(设计)人: 李建其;李林;陈晓文;齐阳历;马志龙;浦强 申请(专利权)人: 上海中泽医药科技有限公司;上海医药工业研究院
主分类号: C07D223/16 分类号: C07D223/16;C07D405/12;C07D401/12;C07D409/12;C07D403/12;C07D403/08;C07D401/08;C07D413/08;A61K31/55;A61P25/18
代理公司: 31242 上海金盛协力知识产权代理有限公司 代理人: 罗大忱<国际申请>=<国际公布>=<进入
地址: 中国(上海)自由贸*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种庚嗪类化合物及其在抗精神分裂症中的应用。药理实验结果表明,本发明涉及的苯并异噻唑类化合物,对多巴胺D2、D3和五羟色胺5‑HT1A、5‑HT2A受体具高的亲和力,对D3/D2受体选择性良好,对组胺H1、α1受体具弱或无亲和力。体内试验结果表明,优选化合物具良好抗精神分裂症作用,毒副作用低,安全性较高,具有作为高效、低毒新型抗精神分裂症药物的开发价值。所述庚嗪类化合物为具有如结构通式(I)所示的化合物或其光学异构体、盐或水合物。
搜索关键词: 类化合物 精神分裂症 亲和力 水合物 抗精神分裂症药物 药理实验结果 苯并异噻唑 光学异构体 优选化合物 毒副作用 结构通式 体内试验 五羟色胺 多巴胺 组胺 应用 开发
【主权项】:
1.庚嗪类化合物,其特征在于,为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、盐或水合物:/n /n其中:/nR1为氢原子;/nR2/nR3,R4分别代表C1~C3的烷基、C1~C3的烷氧基、C3~C6的环烷氧基、C3~C6的环烷基、C5~C7的杂环烷基、苯基或杂芳基;/nR5和R6独立地代表氢、C1~C3的烷基、芳基、R5和R6与相邻氮原子形成四氢吡咯、吗啉、哌啶、哌嗪或甲基哌嗪;/nR7和R8独立地代表氢、C1~C3的烷基、芳基、R5和R6与相邻氮原子形成四氢吡咯、吗啉、哌啶、哌嗪或甲基哌嗪;/n或/nR1和R2与相邻氮原子形成如下结构的杂环。/n /n
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