[发明专利]抑制PD-1/PD-L1的小分子化合物及其用途有效
| 申请号： | 201810475692.3 | 申请日： | 2018-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN108774219B | 公开（公告）日： | 2021-05-04 |
| 发明（设计）人： | 柳军;轩春晓;谢小雪;江经纬 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61P35/00;A61K31/4245;A61K31/4439 |
| 代理公司： | 北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11465 | 代理人： | 李冉 |
| 地址： | 210000*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开了化合物或其药学上可以接受的盐或酯或溶剂化合物在制备PD‑1/PD‑L1小分子抑制剂药物中的用途。本发明通过计算机模拟虚拟筛选出化合物库中具有潜在活性的候选分子，运用均相时间分辨荧光技术，对候选分子拮抗PD‑1/PD‑L1结合情况进行高通量筛选，选择活性较好的化合物进行小鼠黑色素瘤B16‑F10植瘤实验，确定本发明筛选的化合物具有抗肿瘤活性。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 pd l1 分子 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐或酯或溶剂化合物在制备PD‑1/PD‑L1小分子抑制剂药物中的用途，![]()
其中，R1为![]()
中的一种；R2为氢、卤素、1～6个碳的取代或非取代的烷基、取代或非取代的苄基、取代或非取代的杂芳基亚甲基、1～6个碳的取代或非取代的烷基氧基、氰基、硝基、羧基、酯基、氨基、取代氨基、羟基、酰胺、磺酰胺、取代或非取代的苯甲酰基、取代或非取代的杂芳基甲酰基、取代或非取代的苯磺酰基、取代或非取代的芳基或杂芳基、1～6个碳的烷基砜基或1～6个碳的烷基亚砜基、ArCO(CH2)m‑、Ar(CH2)mCO‑、ArCOCO‑、ArCO(CH2)mCO‑、ArCONH(CH2)m‑、ArCOO(CH2)m‑、Ar(CH2)mOOC‑或Ar(CH2)mNHOC‑，其中，Ar为取代或非取代的芳基或杂芳基，m＝1～6。
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