[发明专利]一种含有盐酸金刚烷胺的口服药物组合物

摘要

本发明涉及一种含有盐酸金刚烷胺的药物组合物，发明人针对盐酸金刚烷胺原料药特有的苦味问题，采用硫酸铵梯度主动载药的方式，将其包裹于脂质体的内水相中，有效避免了其直接与口腔接触，达到了良好的掩味效果，并通过喷雾干燥技术，将盐酸金刚烷胺脂质体混悬液制成干燥粉末，易于携带，服用时，加入纯化水，混悬，即可。

主权项

1.一种含有盐酸金刚烷胺的口服药物组合物，由主药盐酸金刚烷胺，脂质复合物，干燥保护剂蔗糖，脂质溶剂乙醇，硫酸铵，防腐剂苯甲酸钠，pH调节剂枸橼酸，抗氧剂丁羟茴醚，纯化水组成，通过如下步骤进一步制备成口服溶液剂：步骤一：取盐酸金刚烷胺原料药粉碎，过100目筛，备用；步骤二：取脂质溶剂乙醇适量，溶解脂质复合物，抗氧剂丁羟茴醚，水浴加热至60℃，为空白脂质体脂质相，保温，备用；步骤三：取适量纯化水，溶解硫酸铵，蔗糖，枸橼酸，以0.1M NaOH溶液调节溶液pH为6.0‑6.5，水浴加热至60℃，为空白脂质体水相，保温，搅拌，备用；步骤四：取步骤二所得空白脂质体脂质相溶液，以配25号针头的注射器沿水相旋转方向反向，在贴近容器壁处注入到脂质体水相中，减压蒸发，挥去乙醇，60℃条件下，过0.2um微孔滤膜三次，进行整粒，得到空白脂质体；步骤五：将步骤四所得空白脂质置于透析袋中，透析袋截留分子量10万道尔顿，封口；步骤六：将步骤五装有空白脂质体的透析袋置于与步骤二空白脂质体水相同浓度的蔗糖，枸橼酸溶液中，60℃条件下，搅拌透析，每隔30分钟，更换新鲜透析液，共计透析三次；步骤七：取盐酸金刚烷胺，蔗糖，枸橼酸，苯甲酸钠，溶于适量纯化水，得到含药溶液，将此含药溶液与步骤六所得到的空白脂质体溶液混合，60℃条件下，孵育，调节溶液pH为6.0‑6.5，定容，得到盐酸金刚烷胺脂质体混悬液；步骤八：将步骤七得到的盐酸金刚烷胺脂质体混悬液，分装，即为盐酸金刚烷胺口服液；其特征在于，所述脂质复合物由二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱，二肉豆蔻酰磷脂酰丝氨酸和胆固醇组成，质量比为4：0.1：1。