[发明专利]一种MCR-1抑制剂及其在制备抑制MCR-1阳性耐药菌药物中的应用有效
申请号: | 201810494825.1 | 申请日: | 2018-05-22 |
公开(公告)号: | CN108553459B | 公开(公告)日: | 2019-10-11 |
发明(设计)人: | 田国宝;柏川;冯思源;沈聪 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | A61K31/415 | 分类号: | A61K31/415;A61K38/12;A61P31/04 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 许飞 |
地址: | 510275 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种MCR‑1抑制剂及其在制备抑制MCR‑1阳性耐药菌药物中的应用,本发明运用MCR‑1抑制剂筛选系统,证实了本发明MCR‑1抑制剂(卤代苄基和吡唑甲基修饰的甲基脲类化合物)能够抑制MCR‑1阳性耐药菌增殖的活性,导致抑制MCR‑1阳性耐药菌对多粘菌素复敏。为进一步推进MCR‑1阳性耐药菌开展治疗新策略的研发,推进治疗药物的临床转化提供的强有力的理论基础和实践基础,具有重要的研发价值和开发意义。 | ||
搜索关键词: | 耐药菌 抑制剂 研发 制备 抑制剂筛选系统 治疗新策略 多粘菌素 甲基修饰 甲基脲类 理论基础 卤代苄基 治疗药物 增殖的 吡唑 应用 转化 开发 | ||
【主权项】:
1.MCR‑1抑制剂或其可接受的药用盐在制备抑制MCR‑1阳性耐药菌的抗菌药物中的应用,所述MCR‑1抑制剂如式I所示:式I,式I中:R1为苯环基团上的任意位置的单取代基或多取代基,取代基为H或卤族元素,所述卤族元素为F、Cl、Br、I;R2为H或甲基。
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