[发明专利]一种10-二氟甲基喜树碱类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810497805.X | 申请日： | 2018-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN108690036B | 公开（公告）日： | 2021-05-25 |
| 发明（设计）人： | 黄小根;王英召 | 申请（专利权）人： | 北京海步医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 李双艳 |
| 地址： | 100000 北京市北京经济技*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 一种10‑二氟甲基喜树碱类化合物及其制备方法和应用，涉及有机合成领域，该10‑二氟甲基喜树碱类化合物由10‑羟基喜树碱类化合物经过磺酰化、二氟甲基取代两步反应得到，成功在喜树碱类化合物的C10位引入了二氟甲基。该10‑二氟甲基喜树碱类化合物的制备方法步骤简单，操作方便，对设备的要求低，可高效地得到上述10‑二氟甲基喜树碱类化合物。该10‑二氟甲基喜树碱类化合物具有较佳的抗肿瘤活性，在制备抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 10 甲基 喜树碱 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种10‑二氟甲基喜树碱类化合物，其特征在于，其结构式为![]()
式中，R1选自氢、氨基、C1～C6烷基或C1～C6取代烷基，R1的结合位点为苯环上未取代的三个位点中的任一个；R2选自氢、C1～C6烷基或C1～C6取代烷基；R3选自氢、酰基、C1～C6烷基、C1～C6取代烷基。
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