[发明专利]磷丙替诺福韦的手性拆分方法在审
| 申请号： | 201810501001.2 | 申请日： | 2018-05-23 |
| 公开（公告）号： | CN108484672A | 公开（公告）日： | 2018-09-04 |
| 发明（设计）人： | 王卉;郝静梅;陈磊;陆平波 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 薛海霞;董建林 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种磷丙替诺福韦的手性拆分方法，在合适的溶剂中，将N‑[(S/R)‑[[(1R)‑2‑(6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)‑1‑甲基乙氧基]甲基]苯氧基氧膦基]‑L‑丙氨酸‑1‑甲基乙基酯（磷丙替诺福韦的非对映异构体混合物）与左旋樟脑磺酸成盐经一次重结晶，得到磷中心手性纯的N‑[(S)‑[[(1R)‑2‑(6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)‑1‑甲基乙氧基]甲基]苯氧基氧膦基]‑L‑丙氨酸‑1‑甲基乙基酯。该纯化方法操作简便，拆分收率能达到45%，拆分后的手性纯度高达98%以上，具有良好的工业化应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 替诺福韦 氨基 苯氧基氧膦 丙氨酸 基酯 手性 氧基 嘌呤 非对映异构体混合物 左旋樟脑磺酸 工业化应用 一次重结晶 手性纯度 中心手性 溶剂 成盐 收率 | ||
【主权项】：
1.磷丙替诺福韦的手性拆分方法，其特征在于，式1所示的磷丙替诺福韦非对映异构体混合物与式2所示的左旋樟脑磺酸在溶剂中加热至澄清，降温析出，过滤，重结晶，得到磷中心手性纯的N‑[(S)‑[[(1R)‑2‑(6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基)‑1‑甲基乙氧基]甲基]苯氧基氧膦基]‑L‑丙氨酸‑1‑甲基乙基酯；![]()
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