[发明专利]一类双酰氧基四肽类药物中间体及其制备方法

摘要

本发明提供一类双酰氧基四肽类药物中间体。通式如下(I)(I)，式中R¹为甲基、乙基、异丙基、异辛基、正庚基，R²为氯、溴、甲基、异辛基、正庚基，R³为氢或氯，R⁴为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基，苯基、取代苯基等芳基或杂芳基，R⁵为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基，苯基、取代苯基等芳基或杂芳基，R⁶为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基，苯基、取代苯基等芳基或杂芳基。其制备方法是将酰氯加入到装有羟基四肽的烧瓶中，然后加入二异丙基乙基胺，反应溶剂为二氯甲烷，反应1‑5小时，反应完成后，在减压下脱去溶剂二氯甲烷，残留物柱层析得到通式(I)的目标化合物。该类药物中间体可进一步用于合成生物活性肽类药物。

主权项

1.一类双酰氧基四肽类药物中间体，其特征在于，具有通式(I)表达的结构：其中，式中R1为甲基、乙基、异丙基、异辛基、正庚基中的任意一种；R2为氯、溴、甲基、异辛基、正庚基中的任意一种；R3为氢或氯；R4为甲基、乙基、异丙基、正己基、苯基、取代苯基的芳基或杂芳基中的任意一种，R5为甲基、乙基、异丙基、正己基，苯基、取代苯基的芳基或杂芳基中的任意一种，R6为甲基、乙基、异丙基、正己基的烷基，苯基、取代苯基的芳基或杂芳基中的任意一种。