[发明专利]一种葡萄糖类影像诊断及治疗的配体化合物及制备和应用有效

专利信息
申请号: 201810516046.7 申请日: 2018-05-25
公开(公告)号: CN108570081B 公开(公告)日: 2020-06-30
发明(设计)人: 陈跃;王姊;刘会攀;冯悦;黄占文;蔡亮;张伟;刘林 申请(专利权)人: 西南医科大学附属医院
主分类号: C07H5/04 分类号: C07H5/04;C07H1/00;A61K51/04;A61P35/00;A61K103/30
代理公司: 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 51214 代理人: 余小飞;房云
地址: 646000 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明提供一种葡萄糖类影像诊断及治疗的配体化合物,属于肿瘤诊断及治疗技术领域。所述配体化合物为由177Lu和标记前体DOTA‑DG螯合成的177Lu‑DOTA‑DG,其结构通式如下式Ⅰ所示:本发明还提供配体化合物的制备方法,包括:1)标记前体DOTA‑DG的合成:调节D‑葡萄糖胺盐酸盐的pH,室温搅拌后缓慢滴入DOTA‑NHS试剂,室温搅拌至反应结束,将反应液加入到透析袋,蒸馏水中进行透析,冻干即得DOTA‑DG;2)配体化合物177Lu‑DOTA‑DG的合成:将177Lu和上述新鲜制备的DOTA‑DG充分振荡混匀,调节pH后于水浴中反应一段时间即可得到177Lu‑DOTA‑DG。DOTA‑DG为亲肿瘤药物,与177Lu螯合为177Lu‑DOTA‑DG后,可以被肿瘤细胞特异性摄取,将肿瘤诊断与治疗结合为一体,减少放射性药物注射次数从而降低患者辐射剂量。
搜索关键词: 一种 葡萄 糖类 影像 诊断 治疗 化合物 制备 应用
【主权项】:
1.一种葡萄糖类影像诊断及治疗的配体化合物,其特征在于,所述配体化合物为由177Lu和标记前体DOTA‑DG螯合成的177Lu‑DOTA‑DG,其结构通式如下式Ⅰ所示:
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