[发明专利]一种盐酸伊托必利的制备方法在审
| 申请号： | 201810516579.5 | 申请日： | 2018-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN108610266A | 公开（公告）日： | 2018-10-02 |
| 发明（设计）人： | 潘昭喜;高永臣;苗华明;霍玉文;蔡亚辉 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C235/48 |
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| 地址： | 266440 山东省威*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种盐酸伊托必利的制备方法，属于原料药制备技术领域。本发明的技术方案是：一种盐酸伊托必利的制备方法，以3,4‑二甲氧基苯甲酰胺，甲醛和苯酚为起始物料，一锅法制得中间体Ⅰ，中间体Ⅰ与N,N‑二甲基氯乙烷盐酸盐经过取代反应制得中间体Ⅱ，最后成盐制得盐酸伊托必利。本发明提供了一种路线简短便捷，经济环保的依托必例制备工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸伊托必利 制备 制备技术领域 二甲氧基苯 起始物料 取代反应 制备工艺 二甲基 甲酰胺 氯乙烷 盐酸盐 原料药 苯酚 成盐 甲醛 环保 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸伊托必利的制备方法，其特征是，以3,4‑二甲氧基苯甲酰胺，甲醛和苯酚为起始物料，一锅法制得中间体Ⅰ，中间体Ⅰ与N,N‑二甲基氯乙烷盐酸盐经过取代反应制得中间体Ⅱ，最后成盐制得盐酸伊托必利(Ⅲ)，具体包括以下步骤：第一步 以3,4‑二甲氧基苯甲酰胺，甲醛和苯酚为起始物料合成中间体Ⅰ；![]()
第二步 在氢氧化钾存在下，化合物Ⅰ和N,N‑二甲基氯乙烷盐酸盐反应生成化合物Ⅱ；![]()
第三步 化合物Ⅱ在氯化氢作用下生成盐酸伊托必利(Ⅲ) ；![]()
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