[发明专利]过渡金属催化的C-H偶联高效制备邻酰胺化芳基杂环类衍生物

摘要

本发明涉及一种基于N1,N3‑二取代咪唑型离子液体为溶剂，二恶唑酮类化合物为酰胺源，过渡金属催化的C‑H偶联反应高效制备邻酰胺化芳基杂环类衍生物的绿色合成新方法。本发明相比于传统技术，更安全、简便、高效、环境友好；官能团容忍性好，收率高；溶剂和催化剂可循环使用，大大降低了成本；副产物仅为二氧化碳，避免了产生大量的废弃物，提高了原子利用率；无需进行底物的预活化并且反应条件温和，降低了操作难度。可以高效快速获得邻酰胺化芳基杂环类衍生物分子库，可以对天然化合物进行后期修饰，从而合成新的药物候选分子。

主权项

1.一种基于过渡金属催化的C‑H偶联反应高效制备邻酰胺化的芳基杂环类衍生物的绿色合成新方法，其特征在于以二恶唑酮类化合物为酰胺源，以N1,N3‑二取代咪唑型离子液体为溶剂，在室温条件下快速制备邻酰胺化的芳基杂环类衍生物。其化学反应式为：其中：A环为吡啶基、吡唑基、嘧啶基、噁唑基、噁唑啉基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、三氮唑基；B环为苯基、α‑萘基、β‑萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、吲哚基、二氢吲哚基；R1、R2为氢、卤素、烷基、苯基、烷氧基、羰基、醛基、羧基、氰基、烷酰氧基、酰胺基中的一种或一种以上；R3为氢、烷基、苄基、苯基、取代芳基、杂芳基；R4、R5为烷基、芳基、烯烃基、羟乙基、磺酸丙基、磺酸丁基、胺乙基、胺丙基、羧甲基、羧乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、乙酸乙酯基中的一种或两种；X为卤素、硝酸根、高氯酸根、醋酸根、三氟乙酸根、氢氧根、四氟硼酸根、六氟磷酸根、六氟锑酸根、甲磺酸根、三氟甲磺酸根、双三氟甲磺酰亚胺根、二氰乙胺、硫酸甲酯、磷酸二甲酯。