[发明专利]基质金属蛋白酶-2特异性多模态分子影像探针及其制备方法与在制备肿瘤成像剂中的应用

摘要

本发明公开了一种基质金属蛋白酶‑2特异性多模态分子影像探针的制备方法和应用。本发明的制备方法包括以下步骤：基质金属蛋白酶‑2（MMP‑2）特异性识别多肽底物的制备；在多肽底物上修饰近红外荧光染料；在多肽底物上修饰荧光淬灭基团；在修饰了近红外荧光染料和荧光淬灭基团的多肽底物上连接不同分子量PEG或者肿瘤靶向基团RGD；在上面修饰好的多肽底物侧链酪氨酸上标记核素。本发明利用探针对MMP‑2蛋白酶的特异性和响应性，使探针在肿瘤部位选择性富集，以提高探针对肿瘤的靶向性，提高肿瘤成像的灵敏度和准确性，最终实现对肿瘤的精准定位，为肿瘤的早期诊断、发病进程研究及预后评估提供新的思路和方法。

主权项

1.一种基质金属蛋白酶‑2特异性多模态分子影像探针的制备方法，包括如下步骤：（1）将抗坏血酸钠和无水硫酸铜水溶液加入到溶有端炔基氨基酸化合物和端叠氮基近红外荧光染料二甲基亚砜溶液中，于室温搅拌，得到修饰近红外荧光染料的氨基酸化合物；（2）将修饰近红外荧光染料的氨基酸化合物、荧光淬灭基团、二异丙基乙胺溶入DMF中，于室温搅拌，得到修饰荧光淬灭基团的氨基酸化合物，为基质金属蛋白酶‑2特异性多模态分子影像探针。