[发明专利]手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201810548769.5 | 申请日： | 2018-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN110551057B | 公开（公告）日： | 2023-02-07 |
| 发明（设计）人： | 刘顺英;杨曦;韦清华;马晓初;陈江辉;牛荔 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/40 | 分类号： | C07D209/40;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海德禾翰通律师事务所 31319 | 代理人： | 夏思秋 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种具有抗癌活性的手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法，以重氮吲哚酮、硝基烯烃、芳胺为原料，以金属催化剂为催化剂，以布朗斯特碱为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，在室温条件下反应，经过一步三组分反应即得到含有季碳中心的手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物。本发明具有步骤经济性、原子经济性、非对映选择性、对映选择性及收率高等优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明还提出了所述手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明合成的具有两个手性中心的光学纯3,3‑二取代氧化吲哚衍生物是重要的化工、化学和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 取代 氧化 吲哚 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，以重氮吲哚酮、硝基烯烃、芳胺为原料，以金属催化剂为催化剂，以手性布朗斯特碱为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，在-20℃到40℃条件下反应，经过一步三组分反应即得到如式(1)所示的手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物；所述合成方法的反应如下反应式(I)所示：/n
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