[发明专利]具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810556312.9 | 申请日： | 2018-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN110551139B | 公开（公告）日： | 2020-08-04 |
| 发明（设计）人： | 张勇慧;薛永波;郭翼;朱虎成;王小川 | 申请（专利权）人： | 华中科技大学 |
| 主分类号： | C07D493/10 | 分类号： | C07D493/10;C07D313/00;A61P25/28 |
| 代理公司： | 华中科技大学专利中心 42201 | 代理人： | 夏惠忠 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明对药用植物贯叶连翘(Hypericum perforatum)的乙醇提取物进行分离纯化，得到5个新骨架化合物1‑5，综合运用多种波谱分析方法和其他手段，确定其为间苯三酚类衍生物，通过BACE1抑制活性和PP2A激活活性的评价，发现所得化合物对BACE1和PP2A双靶点均具有调节作用，在体外细胞模型中可明显抑制BACE1活性以减少Aβ及激活PP2A活性以降低tau蛋白磷酸化水平，在三重转基因AD小鼠模型中，化合物2和3还显示出良好的减轻认知功能障碍及记忆障碍的作用，本发明化合物可用于制备治疗阿尔兹海默病的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 抗阿尔兹海默病 活性 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.具有以下式3或式4所示结构的化合物：/n
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