[发明专利]一种关键中间体2的制备方法有效
| 申请号： | 201810558024.7 | 申请日： | 2018-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN108558907B | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 邱炳林;陈华栋;钟宝香;李金林;黄志征 | 申请（专利权）人： | 海化生命（厦门）科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14 |
| 代理公司： | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人： | 张磊 |
| 地址： | 361000 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种关键中间体2的制备方法，它包括以下步骤：(1)中间体B‑1的合成：以中间体A作为起始原料，通过手性还原得到中间体B‑1；(2)中间体C‑1的合成：中间体B‑1以及甲醇在催化剂酸的作用下，反应得到中间体C‑1；(3)中间体G‑1的合成：中间体F以及中间体C‑1在路易斯酸的作用下反应得中间体G‑1；(4)关键中间体2的合成：将中间体G‑1溶解于有机溶剂中，加入钯催化试剂，反应得到关键中间体2；该方法以中间体A作为起始原料，通过手性还原得到中间体B‑1，然后经过3步化学反应，即得关键中间体2。通过手性合成得到高ee值的中间体B‑1,避免后续使用手性拆分，降低了关键中间体2的生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 关键中间体 合成 起始原料 手性还原 制备 化学反应 路易斯酸 手性合成 有机溶剂 钯催化 甲醇 手性 催化剂 生产成本 溶解 | ||
【主权项】：
1.一种关键中间体2的制备方法，其特征在于：它包括以下步骤：(1)中间体B‑1的合成：以中间体A作为起始原料，通过手性还原得到中间体B‑1；其中，中间体A的结构为：![]()
中间体B‑1的结构为：![]()
(2)中间体C‑1的合成：中间体B‑1以及甲醇在催化剂酸的作用下，反应得到中间体C‑1；其中，所述中间体C‑1的结构式为：![]()
(3)中间体G‑1的合成：中间体F以及中间体C‑1在路易斯酸的作用下反应得中间体G‑1；其中，所述中间体F的结构式为：![]()
所述中间体G‑1的结构式为：![]()
(4)关键中间体2的合成：将中间体G‑1溶解于有机溶剂中，加入钯催化试剂，反应得到关键中间体2；所述关键中间体2的结构为：![]()
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