[发明专利]布罗莫结构域抑制剂

摘要

本申请涉及布罗莫结构域抑制剂。本发明涉及被取代的杂环衍生的化合物、包含所述化合物的组合物、以及所述化合物和组合物用于通过抑制蛋白质例如组蛋白的乙酰赖氨酸区的布罗莫结构域介导的识别的表观遗传调节的用途。所述组合物和方法对于治疗癌症和肿瘤疾病是有用的。

主权项

1.一种式(II)的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2是烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳烷基、或杂芳基烷基；X6是C‑H或N；X5是C‑R5或N；条件是如果X6是N，那么X5是C‑R5，并且如果X5是N，那么X6是C‑H；R5是氢、卤素、‑OH、‑CN、‑OR61、‑NHR61、‑N(R61)2、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、或杂芳基烷基，其中每个R61独立地选自烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、或杂芳基烷基；R6是氢、卤素、‑OH、‑CN、烷基、环烷基、环烷基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基烷基氨基、烷氧基、‑S‑烷基、环烷基烷氧基、杂环基、芳烷氧基、杂芳氧基、芳氧基、炔氧基、或–N(H)CO烷基；R^A是X2是N或C‑R12，其中R12是氢、卤素、烷基、或烷氧基；R13是–Y‑Z；Y选自键、‑CH2‑、或–CH(C1‑C4烷基)‑；Z选自‑SO2R21、‑N(R22)SO2R21、‑SO2N(R22)2、–N(R22)SO2N(R22)2、‑CON(R22)2、‑N(R22)CO2R21、‑N(R22)CON(R22)2、‑N(R22)COR21、‑COR21、‑OC(O)N(R22)2、‑OSO2N(R22)2、或‑N(R22)SO3R21；X3是N或C‑R14，其中R14是氢、卤素、‑CN、烷基、环烷基、或烷氧基；X4是N或C‑R15，其中R15是氢、卤素、‑CN、烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、环烷基烷氧基、杂环基氧基、杂芳基烷氧基、或炔氧基；R16是氢、卤素、‑N(H)COX、或–W‑X，其中W是键、–O‑、‑S‑、或–NH‑，并且X选自烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、炔基、环烷基炔基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、或杂芳基烷基；每个R21独立地选自烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、或杂芳基烷基；并且每个R22独立地选自氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、或杂芳基烷基；并且条件是当X6是N时，那么R5和R6不是氢。