[发明专利]一种脂肪组织靶向性多肽-毛蕊花苷-纳米金颗粒衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810573603.9 申请日: 2018-06-06
公开(公告)号: CN108727471B 公开(公告)日: 2021-08-27
发明(设计)人: 张亚琴;袁毅;吴金道;李宏卫;武和明;浦立勇 申请(专利权)人: 南京医科大学
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K1/113;C07K1/08;A61K47/64;A61K47/69;A61K31/7032;A61P3/04
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 肖明芳
地址: 211166 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种脂肪组织靶向性多肽‑毛蕊花苷‑纳米金颗粒衍生物的制备方法:将脂肪组织靶向性多肽C端的半胱氨酸残基的羧基活化生成酰氯;将毛蕊花苷和氢氧化钠反应得到酚钠;酰氯和酚钠发生酯化反应生成脂肪组织靶向性多肽‑毛蕊花苷衍生物;将脂肪组织靶向性多肽‑毛蕊花苷衍生物和PEG修饰的纳米金颗粒反应;还公开了脂肪组织靶向性多肽‑毛蕊花苷‑纳米金颗粒衍生物及其在制备治疗肥胖疾病的药物中的应用。本发明的脂肪组织靶向性多肽‑毛蕊花苷‑纳米金颗粒衍生物,具有良好的生物相容性,可携带药物靶向进入脂肪细胞,大大增强了药物的可利用率,从而显著提高了药物的靶向抗肥胖活性。
搜索关键词: 一种 脂肪 组织 靶向 多肽 毛蕊花苷 纳米 颗粒 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种脂肪组织靶向性多肽‑毛蕊花苷‑纳米金颗粒衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将脂肪组织靶向性多肽C端的半胱氨酸残基的羧基活化生成酰氯,所述脂肪组织靶向性多肽的氨基酸序列为CKGGRAKDC;(2)将毛蕊花苷和氢氧化钠反应得到酚钠;(3)将步骤(1)得到的酰氯和步骤(2)得到的酚钠发生酯化反应生成脂肪组织靶向性多肽‑毛蕊花苷衍生物;(4)将纳米金颗粒进行PEG修饰,将步骤(3)得到的脂肪组织靶向性多肽‑毛蕊花苷衍生物和PEG修饰的纳米金颗粒混合反应,其中脂肪组织靶向性多肽C端的半胱氨酸残基的巯基和纳米金通过Au‑S键连接。
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