[发明专利]诱导MDM2自我降解E3泛素连接酶二聚体酯类小分子PROTACs有效
申请号: | 201810589955.3 | 申请日: | 2018-06-08 |
公开(公告)号: | CN108610332B | 公开(公告)日: | 2020-04-03 |
发明(设计)人: | 胡纯琦;李歆;施亚茹;杜文婷;童洁;苏婉婷;夏玮琪 | 申请(专利权)人: | 绍兴文理学院 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人: | 王宏 |
地址: | 312000 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: |
本发明提供了诱导MDM2自我降解E3泛素连接酶二聚体酯类小分子PROTACs。本发明PROTACs结构如下: |
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搜索关键词: | 诱导 mdm2 自我 降解 e3 连接酶 二聚体 酯类小 分子 protacs | ||
【主权项】:
1.一种诱导MDM2自我降解E3泛素连接酶二聚体酯类小分子PROTACs,其特征在于,结构如下:
其中,化合物(I)中,L1为带有或不带有取代基的C1‑C30的直链或支链烷基,L1中任意的碳原子任选的被杂原子所取代;L2、L3分别独立的为带有或不带有取代基的C1‑C12的直链或支链亚烷基,带有或不带有取代基的C3‑C12亚环烷基,或者带有或不带有取代基的C3‑C12杂环亚烷基、杂环亚芳基、杂原子取代烷基链,或者氨基酸残基;R1、R2、R3、R4分别独立的为带有或不带有取代基的C1‑C30的直链或支链的烷基,带有或不带有取代基的C1‑C30的芳基,带有或不带有取代基的C1‑C30的直链或支链的烷基芳基,或者带有或不带有取代基的C1‑C30的直链或支链的芳基烷基;X1、X2、X3、X4分别独立的为者卤素。
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