[发明专利]一种1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪的安全制备方法有效
| 申请号： | 201810597177.2 | 申请日： | 2018-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN108752277B | 公开（公告）日： | 2020-11-24 |
| 发明（设计）人： | 朱锦桃;赵飞;孟静;李杨 | 申请（专利权）人： | 浙江理工大学 |
| 主分类号： | C07D231/38 | 分类号： | C07D231/38 |
| 代理公司： | 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 | 代理人： | 尉伟敏;何俊 |
| 地址： | 310018 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，公开了一种1‑（3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑5‑基）哌嗪的安全制备方法，本发明方法将5‑氯‑3‑甲基‑1‑苯基吡唑‑4‑甲醛在无机碱如无水碳酸钾、无水碳酸钠等的条件下与N‑酰基哌嗪反应，较高收率地得到中间产物，将中间产物于正丁醇的盐酸溶液中反应可同时脱掉甲酰基和哌嗪的酰基保护基，得到目标产物，该方法条件温和，收率较高，后处理简单，避免使用不安全试剂，具有很好的工业生产前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 苯基 吡唑 安全 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种1‑(3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑5‑基)哌嗪的安全制备方法，其特征在于合成路线如下所示：![]()
以式I所示的5‑氯‑3‑甲基‑1‑苯基吡唑‑4‑甲醛为原料，与式II所示的N‑酰基哌嗪发生亲核取代反应得如式III所示的中间产物，然后脱保护得到如式IV所示的目标产物。
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