[发明专利]氨基嘧啶类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810606564.8 申请日: 2018-06-13
公开(公告)号: CN108707139B 公开(公告)日: 2021-04-06
发明(设计)人: 张培龙;石和鹏;兰文丽;宋志涛 申请(专利权)人: 北京鞍石生物科技有限责任公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D417/04;C07D403/14;C07D401/14;C07D487/08;C07D405/14;C07D491/107;C07D413/14;A61K31/506;A61K31/551;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 代理人: 侯淑红
地址: 100102 北京市*** 国省代码: 北京;11
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及氨基嘧啶类化合物及其制备方法和应用。所述氨基嘧啶类化合物具有式I所示的结构:该化合物是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶的抑制剂。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物,它们的制备方法和它们在制备抗肿瘤药物中的应用。
搜索关键词: 氨基 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.式I所示的化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体、前药分子或溶剂合物其中,在式I中,R1为氢原子或R2为C1‑6烷基或OR8,R8为氢原子,C1‑8烷基,卤代C1‑8烷基,C3‑8环烷基,卤代C3‑8环烷基,C3‑7环烷基‑C1‑6烷基,取代或未取代含有1‑2个选自N、O和S中的杂原子的4‑7元杂环基,取代或未取代含有1‑2个选自N、O和S中的杂原子的4‑7元杂环基‑C1‑8烷基;X为化学键、O、S、CO、NR3或CR3,其中R3为氢,C1‑6烷基,卤代C1‑6烷基,C3‑8环烷基,卤代C3‑8环烷基,C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基,C1‑8烷基‑CO或4‑6元杂环基;R4为C1‑6烷基,C3‑6环烷基,4‑7元杂环基或4‑7元双环桥杂环基,它们可以任选地被1‑3个独立地选自下组的取代基所取代:C1‑6烷基,卤代C1‑6烷基,C1‑6烷氧基,卤代C1‑6烷氧基,C3‑6环烷基,卤代C3‑6环烷基,C3‑6环烷氧基,卤代C3‑6环烷氧基,C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基,羟基‑C1‑6烷基,氨基‑C1‑6烷基,C1‑6烷基‑氨基‑C1‑6烷基,卤素,羟基,氰基,氰基‑C1‑8烷基,氨基,C1‑6烷基‑氨基,二(C1‑6烷基)‑氨基,C3‑6环烷基‑氨基,C1‑6烷基羰基,C1‑6烷基‑氨基‑酰基,二(C1‑6烷基)‑氨基‑酰基,C3‑6环烷基‑氨基‑酰基,C1‑6酰基‑氨基,取代或未取代的杂环基,取代或未取代的杂环基‑烷基,其中所述取代基可选择地和它们所连接的碳原子一起形成环;R5为由两个环形成的并环,选自所述的并环非必需地由1‑3个取代基所取代,所述的取代基为C1‑6烷基,卤代C1‑6烷基,C1‑6烷氧基,卤代C1‑6烷氧基,C3‑6环烷基,卤代C3‑6环烷基,C3‑6环烷氧基,卤代C3‑6环烷氧基,C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基,羟基‑C1‑6烷基,氨基‑C1‑6烷基,C1‑6烷基‑氨基‑C1‑6烷基,卤素,羟基,氰基,氰基‑C1‑8烷基,氨基,C1‑6烷基‑氨基,二(C1‑6烷基)‑氨基,C3‑6环烷基‑氨基,C1‑6烷基‑氨基‑酰基,二(C1‑6烷基)‑氨基‑酰基,C3‑6环烷基‑氨基‑酰基,C1‑6酰基‑氨基,取代或未取代的杂环基,取代或未取代的杂环基‑烷基,其中所述取代基可选择地和它们所连接的碳原子一起形成环;R6为氢,卤素,羟基,腈基,C1‑3烷基,卤代C1‑3烷基,C3‑6环烷基,卤代C3‑6环烷基,C1‑3烷氧基,卤代C1‑3烷氧基,C3‑6环烷氧基,卤代C3‑6环烷氧基;Z1为C‑R7,Z2为N,或者Z1为N,Z2为C‑R7,其中R7为氢,卤素,腈基,C1‑3烷基,卤代C1‑3烷基,C3‑6环烷基,卤代C3‑6环烷基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京鞍石生物科技有限责任公司,未经北京鞍石生物科技有限责任公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201810606564.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top