[发明专利]一种具有光学活性的β-三氟甲基-β-噻吩乙烯基-β-氨基酸酯类化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201810612224.6 | 申请日： | 2018-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN108530420A | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 刘振江;彭莹莹;杨志强;马银昊;胡晓钧 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | C07D333/38 | 分类号： | C07D333/38 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 杨军 |
| 地址： | 200235 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有光学活性的β‑三氟甲基‑β‑噻吩乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物的制备方法。本发明通过α‑卤代乙酸酯和锌粉当场原位反应产生的有机金属锌试剂与光学纯的三氟甲基噻吩乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺进行三组分“一锅”选择性地Reformatsky加成反应，以高的收率和优秀的非对映选择性合成了一类容易转化和衍生化的具有四取代碳手性中心的β‑三氟甲基‑β‑噻吩乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物。本发明所需原料廉价易得，合成方法操作简单，反应时间短，产物的收率和光学纯度都较高，是一种通用的合成具有四取代碳手性中心的β‑三氟甲基‑β‑噻吩乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物的新方法，具有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基酸酯类 三氟甲基 噻吩乙烯 光学活性 合成 碳手性 收率 制备 非对映选择性 三氟甲基噻吩 反应时间短 卤代乙酸酯 光学纯度 加成反应 有机金属 原位反应 光学纯 叔丁基 通用的 酮亚胺 锌试剂 亚磺酰 衍生化 乙烯基 锌粉 转化 应用 | ||
【主权项】：
1.一种具有光学活性的β‑三氟甲基‑β‑噻吩乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：在惰性气体保护下，将三氟甲基噻吩乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺、锌粉和α‑卤代乙酸酯于有机溶剂中混合后，在40～60℃的温度下反应2～5小时，反应结束后淬灭反应，分液、萃取、干燥、蒸除溶剂、提纯，获得式I或式II所示的具有相应光学活性的β‑三氟甲基‑β‑噻吩乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物；![]()
R为C1‑C20烷基中任一种；其中：所述的光学纯的三氟甲基噻吩乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺的结构为![]()
α‑卤代乙酸酯的结构为![]()
X为Cl、Br或I，R为C1‑C20烷基中任一种；光学纯的三氟甲基噻吩乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺、锌粉和α‑卤代乙酸酯的摩尔比为1:(1～3)；(1～3)。
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