[发明专利]一种手性β-三氟甲基-β-苯乙烯基-β-氨基酸酯类化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201810612281.4 | 申请日： | 2018-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN108863861A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 刘振江;彭莹莹;杨志强;马银昊;胡晓钧 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | C07C313/06 | 分类号： | C07C313/06;C07C229/34;C07C227/18;C07C227/32 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 杨军 |
| 地址： | 200235 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种手性β‑三氟甲基‑β‑苯乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物的制备方法。本发明通过α‑卤代乙酸酯和锌粉原位生成的有机金属锌试剂与光学纯的三氟甲基苯乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺进行三组分“一锅”选择性地Reformatsky加成反应，以高的收率和优秀的非对映选择性合成了一类容易转化和衍生化的具有四取代碳手性中心的β‑三氟甲基‑β‑苯乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物。本发明所需原料廉价易得，合成方法操作简单，反应时间短，产物的收率和光学纯度都较高，是一种通用的合成具有四取代碳手性中心的β‑三氟甲基‑β‑苯乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物的新方法，具有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基酸酯类 苯乙烯基 三氟甲基 合成 碳手性 收率 手性 制备 三氟甲基苯乙烯 非对映选择性 反应时间短 卤代乙酸酯 光学纯度 加成反应 有机金属 原位生成 光学纯 通用的 酮亚胺 锌试剂 亚磺酰 衍生化 丁基 基叔 锌粉 转化 应用 | ||
【主权项】：
1.一种手性β‑三氟甲基‑β‑苯乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物的制备方法，其特征在于：具体步骤如下：惰性气体保护下，将三氟甲基苯乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺、锌粉和α‑卤代乙酸酯在有机中，在40～60℃的温度下反应2～5小时，反应结束后，淬灭反应，萃取、分液、干燥、蒸除溶剂、提纯，获得相应的具有四取代碳手性中心的手性β‑三氟甲基‑β‑苯乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物；其中：光学纯的三氟甲基苯乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺的结构如![]()
所示；三氟甲基苯乙烯基叔丁基亚磺酰酮亚胺、锌粉和α‑卤代乙酸酯的摩尔比为1:(1～3)：(1～3)；手性β‑三氟甲基‑β‑苯乙烯基‑β‑氨基酸酯类化合物的结构为![]()
所示，R为C1‑C20烷基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海应用技术大学，未经上海应用技术大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810612281.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
