[发明专利]一种基于石墨烯活化制备甲磺酸多拉司琼关键中间体的方法在审
| 申请号： | 201810625606.2 | 申请日： | 2018-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN108976230A | 公开（公告）日： | 2018-12-11 |
| 发明（设计）人： | 陈东进 | 申请（专利权）人： | 东莞市联洲知识产权运营管理有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/18 | 分类号： | C07D471/18 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 连平 |
| 地址： | 523000 广东省东莞市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种基于石墨烯活化制备甲磺酸多拉司琼关键中间体的方法，包括以下步骤：3‑环戊烯‑1‑甲酸甲酯在N‑甲基吗啉‑N‑氧化物的水溶液中，混合均匀后，先加入锇酸钾和苯硼酸，氧化反应后，再加入高碘酸钠，继续氧化反应得到二醛中间产物；将二醛中间产物与1,3‑丙酮二羧酸通过Robinson‑Schoepf反应制备得到3‑甲氧羧基‑7‑氧代‑9‑氮杂二环‑壬烷‑9‑乙酸甲酯；将3‑甲氧羧基‑7‑氧代‑9‑氮杂二环‑壬烷‑9‑乙酸甲酯的四氢呋喃溶液中，加入氧化石墨烯溶液，混合均匀后，经硼氢化钠和碘化钠还原反应，加入二氢吡喃，环化反应得到石墨烯改性的(2α，6α，8α，9αβ)‑六氢‑8‑羟基‑2,6‑亚甲基‑2H‑喹啉‑3(4H)‑酮中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 关键中间体 制备甲磺酸 氮杂二环 多拉司琼 氧化反应 乙酸甲酯 石墨烯 二醛 活化 壬烷 羧基 氧化石墨烯溶液 四氢呋喃溶液 丙酮二羧酸 石墨烯改性 二氢吡喃 高碘酸钠 环化反应 还原反应 甲酸甲酯 硼氢化钠 酮中间体 苯硼酸 碘化钠 环戊烯 亚甲基 锇酸钾 氧化物 吗啉 喹啉 羟基 制备 | ||
【主权项】：
1.一种基于石墨烯活化制备甲磺酸多拉司琼关键中间体的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)3‑环戊烯‑1‑甲酸甲酯在N‑甲基吗啉‑N‑氧化物的水溶液中，混合均匀后，先加入锇酸钾和苯硼酸，氧化反应后，再加入高碘酸钠，继续氧化反应得到二醛中间产物；(2)将步骤(1)制备的二醛中间产物与1,3‑丙酮二羧酸通过Robinson‑Schoepf反应制备得到3‑甲氧羧基‑7‑氧代‑9‑氮杂二环‑壬烷‑9‑乙酸甲酯；(3)将步骤(2)制备的3‑甲氧羧基‑7‑氧代‑9‑氮杂二环‑壬烷‑9‑乙酸甲酯的四氢呋喃溶液中，加入氧化石墨烯溶液，混合均匀后，经硼氢化钠和碘化钠还原反应，加入二氢吡喃，环化反应得到石墨烯改性的(2α，6α，8α，9αβ)‑六氢‑8‑羟基‑2,6‑亚甲基‑2H‑喹啉‑3(4H)‑酮中间体。
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