[发明专利]苯并[d][1,3]噁嗪-2,4(1H)-二酮衍生物及其合成方法和用途有效

专利信息
申请号: 201810633657.X 申请日: 2018-06-20
公开(公告)号: CN108658887B 公开(公告)日: 2022-04-05
发明(设计)人: 蒋玉仁;龚大敏;李雨婷;杨冰清 申请(专利权)人: 中南大学
主分类号: C07D265/26 分类号: C07D265/26;A61P25/28
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 410083 湖南*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明涉及同时具有乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶V抑制作用的苯并噁嗪二酮衍生物及其合成方法和用途,具体涉及结构通式(I)的2H‑苯并[d][1,3]噁嗪‑2,4(1H)‑二酮衍生物及其合成方法和用途,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8和R9如说明书所给出的限定。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及其体外乙酰胆碱酯酶与磷酸二酯酶V的抑制活性,可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的药物。
搜索关键词: 噁嗪 衍生物 及其 合成 方法 用途
【主权项】:
1.一种苯并[d][1,3]噁嗪‑2,4(1H)‑二酮化合物,其特征是具有通式(I)的结构:其中X为(CH2)n,n=0或1;当X为(CH2)n,n=0时,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9为各自独立的选自H、F、Cl、Br、CN、NO2、OH、R、OR、OCOR、COOR、NH2、NHR、NRR、NHCOR,其中R定义如下:当R1、R2、R3、R4、R5、R9同时选自H时,或R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9同时选自H时,或R1、R3、R4、R5、R6、R7、R9同时选自H并且R2选自NO2时,R为C2‑6的烷基、C0‑6烷基取代的C3‑7脂环基、C0‑6取代的苯基;当R1、R2、R3、R4、R5、R9不同时选自H时,或R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9不同时选自H时,或R1、R3、R4、R5、R6、R7、R9不同时选自H并且R2不选自NO2时,R为C1‑6的烷基、C0‑6烷基取代的C3‑7脂环基、C0‑6取代的苯基;当X为(CH2)n,n=1时,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9为各自独立的选自H、F、Cl、Br、CN、NO2、OH、OR、OCOR、COOR、NH2、NHR、NRR、NHCOR、R,其中R为C1‑6的烷基、C0‑6烷基取代的C3‑7脂环基、C0‑6取代的苯基。
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