[发明专利]一种多臂单一分子量聚乙二醇及其活性衍生物及其制备和应用有效
申请号: | 201810651779.1 | 申请日: | 2018-06-22 |
公开(公告)号: | CN108623451B | 公开(公告)日: | 2022-09-02 |
发明(设计)人: | 魏真;林美娜;赵宣 | 申请(专利权)人: | 北京键凯科技股份有限公司 |
主分类号: | C07C59/305 | 分类号: | C07C59/305;C07C235/08;C08G65/332;A61K47/34 |
代理公司: | 北京领科知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11690 | 代理人: | 张丹 |
地址: | 100192 北京市海淀区西*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了一种多臂单一分子量聚乙二醇及其活性衍生物及其制备和应用。所述多臂单一分子量聚乙二醇及其活性衍生物为单一分子量的化合物,避免了原有技术中高分子聚合物混合物的应用,有效提高了药物的纯度。多臂单一分子量聚乙二醇及其活性衍生物用于药物修饰,可有效改善药物的溶解性、稳定性和免疫原性,改善药物的体内吸收,延长药物的半衰期,可提高药物的生物利用度,增强疗效,降低毒副作用。本发明提供的多臂单一分子量聚乙二醇活性衍生物形成的凝胶可用于制备缓控释药物,延长药物作用时间,减少给药次数,提高病人依从性。 | ||
搜索关键词: | 一种 单一 分子量 聚乙二醇 及其 活性 衍生物 制备 应用 | ||
【主权项】:
1.一种化合物,其具有如下结构:
其中,A为核心结构,为多元醇基,选自:季戊四醇、寡聚季戊四醇、丙三醇和寡聚丙三醇的残基及其甘油醚基,X1为连接基团,选自:‑(CH2)i‑、‑(CH2)iO‑、‑(CH2)iNHCO‑、‑(CH2)iCONH‑、‑(CH2)iOCO‑和‑(CH2)iCOO‑中一种或两种以上的组合,i为1‑10的整数,Y为端基,选自:氢、羟基、羧基、酯基、酮基、氨基、巯基、马来酰亚胺基、炔基和叠氮基中的一种,n为3‑24的整数。
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