[发明专利]一种福莫特罗关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810653697.0 | 申请日： | 2018-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN110627673B | 公开（公告）日： | 2023-04-07 |
| 发明（设计）人： | 李勇刚;李函璞;马西来;池王胄;王卓 | 申请（专利权）人： | 上海天慈中商药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C233/25 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;徐迅 |
| 地址： | 201315 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种如式I所示福莫特罗关键中间体(R)‑N‑(2‑(苄氧基)‑5‑(2‑溴‑1‑羟基乙基)苯基)甲酰胺的制备方法。利用1‑(4‑(苄氧基)‑3‑硝基苯基)‑2‑溴乙酮(II)为原料，以(3aS‑顺)‑(‑)‑3,3a,8,8a‑四氢‑2H‑茚并[1,2‑d]噁唑‑2‑异丙基硼烷(IV)为催化剂，经过不对称还原,得到高对映选择性的手性醇中间体(R)‑1‑(4‑(苄氧基)‑3‑硝基苯基)‑2‑溴乙醇(III)，然后再经过硝基还原，甲酰化一锅法反应得到目标产物式I化合物。该方法与传统拆分方法相比，具有手性纯度高，生产周期短、操作简单、条件温和、后处理方便、收率高的优点，适宜工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 福莫特罗 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式I所示福莫特罗关键中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤：/n
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