[发明专利]一种维生素D类药物中间体的新合成方法在审
| 申请号： | 201810673251.4 | 申请日： | 2018-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN108659033A | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 拓进源 | 申请（专利权）人： | 西安秦凯生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙) 61223 | 代理人： | 俞晓明 |
| 地址： | 710000 陕西省西安*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种维生素D类药物中间体的新合成方法，其以醛中间体为基础原料，先用短链三烷基膦与相应的卤代烷烃经磷叶立德中间体制得磷叶立德，再通过醛中间体与磷叶立德的Wittig反应来构建碳碳双键，以此合成边链上C‑a、C‑b之间为碳碳双键连接的维生素D类药物中间体。该发明提供的合成方法反应条件温和，便于实验操作，而且避免了高温下产物发生消旋化作用的问题，降低了生产成本，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 药物中间体 醛中间体 碳碳双键 种维生素 新合成 合成方法反应条件 维生素D类 基础原料 卤代烷烃 三烷基膦 实验操作 消旋化 边链 短链 构建 生产成本 合成 | ||
【主权项】：
1.一种维生素D类药物中间体的新合成方法，所述维生素D类药物中间体的结构式为![]()
其特征在于，具体合成路线如下：![]()
式中，式1为![]()
![]()
中的一种，且R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10均为硅醚保护基；式2为短链三烷基膦，其中R′为碳原子数为1‑6的烷基；式3为卤代烷烃，其中R″与R2取代基相同；式4为磷叶立德中间体；式5为磷叶立德；式6为![]()
中的一种；具体合成方法如下：先用式2所示的短链三烷基膦为原料，与式3所示的卤代烷烃发生反应，得到式4所示的磷叶立德中间体；再由磷叶立德中间体制得式5所示的磷叶立德；磷叶立德与式6所示的醛中间体发生Wittig反应来构建碳碳双键，合成式1所示的边链上C‑a、C‑b之间为碳碳双键连接的维生素D类药物中间体。
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