[发明专利]山奈酚-3-O-芸香糖苷在制备治疗PCSK9介导的疾病药物中的应用在审
| 申请号： | 201810675117.8 | 申请日： | 2018-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN108567788A | 公开（公告）日： | 2018-09-25 |
| 发明（设计）人： | 刘吉华;刘秀峰;李丽 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | A61K31/7048 | 分类号： | A61K31/7048;A61P3/06 |
| 代理公司： | 北京德崇智捷知识产权代理有限公司 11467 | 代理人： | 王斌 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷降脂领域；山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷在制备PCSK9靶点抑制药物中的应用；首次发现山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷具有特异性的抑制PCSK9与LDLR结合的活性，可亲和结合于PCSK9晶体结构的活性口袋区域，并与多个氨基酸残基形成稳定的氢键，是一种新型的小分子PCSK9的抑制剂。山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷可降低高脂血症模型小鼠血浆中TC、TG和LDL‑C水平，升高HDL‑C水平，具有改善高脂血症的脂质代谢紊乱的作用，可用于预防或治疗心血管疾病(包括治疗高脂血症)。 | ||
| 搜索关键词： | 芸香糖苷 山奈酚 高脂血症 制备 治疗心血管疾病 脂质代谢紊乱 治疗高脂血症 氨基酸残基 活性口袋 疾病药物 晶体结构 模型小鼠 抑制药物 小分子 抑制剂 靶点 降脂 介导 可用 氢键 血浆 应用 升高 治疗 预防 发现 | ||
【主权项】：
1.山奈酚‑3‑O‑芸香糖苷在制备治疗PCSK9介导的疾病药物中的应用。
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