[发明专利]一种1,1-二芳基乙烯类衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种1,1‑二芳基乙烯类衍生物的合成方法，以肉桂酸衍生物和芳基三乙氧基硅烷为原料，与催化剂、氧化剂、配体、添加剂和碱混合，在反应溶剂中氩气保护下，100～160℃下反应2～24小时，制得了目标化合物。由于肉桂酸是一种常见的不饱和羧酸，制备方便，便宜易得，芳基三乙氧基硅烷在有机化学中是一种常见的有机硅烷，廉价易得，稳定性较好，对环境影响小。因此选用芳基三乙氧基硅烷和肉桂酸衍生物的偶联反应来合成1,1‑二芳基乙烯类衍生物，具有原料便宜易得，生产成本低的优点，同时，实验操作简单，可开发为工业化生产方法。本发明还对合成条件进行了筛选优化，进一步提高了反应收率。

主权项

1.一种1,1‑二芳基乙烯类衍生物的合成方法，其特征在于，反应方程式为：式(Ⅰ)中，Ar选自芳基和杂芳基；n为0或1或2；R为H、C1‑6的烷氧基、卤素、氰基、C1‑6的卤代烷基中的任一种；式(Ⅰ)所示化合物的合成方法：式(2)所示化合物、式(3)所示化合物与催化剂、氧化剂、配体、添加剂和碱混合，在反应溶剂中，于氩气保护下进行反应，反应温度为100～160℃，反应时间为2～24小时，反应得到式(Ⅰ)所示化合物；式(2)所示化合物与式(3)所示化合物的摩尔比为：式(2)所示化合物∶式(3)所示化合物＝1∶2；所述催化剂为：Pd(TFA)2、Pd(OAc)2、PdCl2中的任一种，所述催化剂的用量为：所述催化剂的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的5％～20％；所述氧化剂为：CuBr、CuI、CuCl、Cu2O、CuF2、Cu中的任一种，所述氧化剂的用量为：所述氧化剂的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的1～3倍；所述配体任选自以下化合物：所述配体的用量为：所述配体的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的5％～20％；所述碱为：CsF、KF、K2CO3、NH4F、CsCO3、Na2CO3中的任一种，所述碱的用量为：所述碱的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的0.5～2倍；所述添加剂为对苯醌，所述添加剂的用量为：所述添加剂的摩尔数为所述式(2)所示化合物的摩尔数的0～2倍；所述反应溶剂为：DMSO、DMF、DMA中的任一种。