[发明专利]一种合成雷尼替丁的新方法

摘要

本发明公开了一种合成雷尼替丁的新方法，该方法包括偏二氯乙烯的合成，1,1‑二氯‑2‑硝基乙烯的合成，关环反应，在干燥剂存在的条件下进行的开环反应，雷尼替丁的合成。该方法在开环产物的制备过程中采用无水环境，避免了由于水的存在而对反应的干扰以及杂质的产生，减少了后处理工作、提高了原料利用率。本发明所述的制备方法有效提高了开环产物的反应收率、提高了开环反应的纯度、减少了反应时间，在此基础上提高了产品雷尼替丁的收率及纯度，降低了生产成本，更有利于工业化生产。

主权项

1.一种合成雷尼替丁的新方法，该方法包括偏二氯乙烯的合成，1,1‑二氯‑2‑硝基乙烯的合成，关环反应，开环反应，雷尼替丁的合成；其特征在于，(1)采用1,1,2三氯乙烷及氢氧化钠水溶液为原料合成偏二氯乙烯；(2)以浓盐酸、浓硝酸及步骤(1)得到的偏二氯乙烯为原料合成1,1‑二氯‑2‑硝基乙烯；(3)以氢氧化钠、半胱胺盐酸盐及步骤(2)得到的1,1‑二氯‑2‑硝基乙烯进行关环反应，得到关环产物；(4)将步骤(3)得到的关环产物、干燥剂加入到无水乙醇中混合均匀；混合均匀后，在混合溶液中滴加甲胺溶液，甲胺溶液滴加完毕后，在室温下反应10～12小时，反应完成后，抽滤，洗涤，减压浓缩滤液，重结晶，得到开环产物；(5)将步骤(4)得到的开环产物、2‑[(二甲氨基)甲基]‑5氯甲基‑呋喃与固体氢氧化钠为原料进行反应，反应完成后，对得到的物质进行处理，处理完成后即可得到雷尼替丁。