[发明专利]一种微通道反应器合成利伐沙班中间体的方法在审

专利信息
申请号: 201810706283.X 申请日: 2018-06-29
公开(公告)号: CN108570015A 公开(公告)日: 2018-09-25
发明(设计)人: 任吉秋;杨昆;李海涛 申请(专利权)人: 黑龙江鑫创生物科技开发有限公司
主分类号: C07D265/32 分类号: C07D265/32
代理公司: 哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司 23211 代理人: 邓宇
地址: 150028 黑龙江省哈尔滨*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要: 一种微通道反应器合成利伐沙班中间体的方法,属于有机合成中的抗血栓类药物合成领域。为了解决传统的高压催化加氢反应釜合成过程中存在的安全隐患问题,本发明将原料4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮、有机溶剂和活性炭负载贵金属的催化剂混合后作为物料I,与氢气在微通道反应器进行反应,经后处理得到了利伐沙班中间体4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啡酮。本发明能够安全生产利伐沙班中间体。
搜索关键词: 利伐沙班中间体 微通道反应器 合成 安全隐患问题 催化加氢反应 抗血栓类药物 催化剂混合 活性炭负载 后处理 氨基苯基 合成过程 合成领域 硝基苯基 有机合成 有机溶剂 贵金属 氢气 传统的 吗啡酮 吗啉酮 安全生产
【主权项】:
1.一种微通道反应器合成利伐沙班中间体的方法,其特征在于,包括如下步骤:1)将原料4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮、有机溶剂和活性炭负载贵金属的催化剂混合后作为物料I,将物料I经微通道反应器预热后进入反应模块组;所述4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮在有机溶剂中的浓度为0.1mol/L~0.5mol/L;4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮与活性炭负载贵金属的催化剂的质量比为1:(0.01~0.10);2)步骤1)经过预热后的物料I与氢气在反应模块组进行反应,收集从降温模块流出的反应液,后处理得到利伐沙班中间体4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啡酮;所述物料I中的4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮与氢气的摩尔比为1:(3.0~3.5)。
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