[发明专利]一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用有效
| 申请号： | 201810709350.3 | 申请日： | 2018-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN108997480B | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 陈守登;黄钊霞;康斯斯;周子亮;陈小雪 | 申请（专利权）人： | 中山大学附属第五医院 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;A61K38/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 俞梁清 |
| 地址： | 519000 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用，所述多肽的氨基酸序列如Seq No.1所示。所述抑制剂包括上述多肽。所述设计方法包括以下步骤：S1、获取AF10‑DOT1L复合物晶体结构，找出具有抑制DOT1L结合的多肽前体；S2、获得AF10‑多肽前体复合物晶体；S3、设计出具有与AF10特异性结合的多肽片段；S4、在S3的基础上进一步优化出具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽。本发明还包括将上述多肽应用在组蛋白去甲基化酶DOT1L抑制剂药物制备中。与现有技术相比，该多肽具有能够特异性抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性，具有良好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 抑制 组蛋白 甲基化酶 dot1l 甲基化 活性 多肽 抑制剂 及其 设计 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽，其特征在于：所述多肽的氨基酸序列如Seq No.1所示。
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