[发明专利]一种线性假多肽及其制备方法以及其在抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明公开了一种线性假多肽及其制备方法以及其在抗肿瘤药物中的应用。本发明线型假多肽包含了Loloatin C药核序列结构的生物等电体结构，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的生物等电体结构，四个氨基酸残基为L‑构型或D‑构型。本发明所述线性假多肽采用固相合成法制备得到的，总收率为25～35％。本发明线性假多肽的制备方法具有反应条件温和、容易自动化、操作简便安全、产品纯度高、总收率高的优点，所制备的线性假多肽可以用于制备治疗恶性肿瘤药物，特别是用于制备治疗肝癌、直肠癌和乳腺癌的药物。

主权项

1.一种线性假多肽，其特征在于：所述线性假多肽包含Loloatin C的药核序列结构‑A1‑A2‑A3‑A4‑的生物等电体结构；所述的A1为L‑Phe(4‑NH2)，D‑Phe(4‑NH2)，L‑Tyr，D‑Tyr，L‑Tyr(3‑Cl)和D‑Tyr(3‑Cl)中的一种；所述的A2为L‑Pro或D‑Pro；所述的A3为L‑Ala(4‑Py)，D‑Ala(4‑Py)，L‑Ala(2‑Py)，D‑Ala(2‑Py)，L‑Trp和D‑Trp中的一种；所述的A4为L‑Phe，D‑Phe，L‑Phg，D‑Phg，L‑Phe(4‑F)和D‑Phe(4‑F)中的一种。