[发明专利]一种三氮唑糖修饰的小檗碱盐衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810711484.9 | 申请日： | 2018-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN108752404B | 公开（公告）日： | 2019-09-27 |
| 发明（设计）人： | 王利振;韩利文;刘可春;盛文龙;李晓彬 | 申请（专利权）人： | 山东省科学院生物研究所 |
| 主分类号： | C07H19/056 | 分类号： | C07H19/056;C07H1/00;A61P3/10;A61P35/00;A61P3/06 |
| 代理公司： | 山东济南齐鲁科技专利事务所有限公司 37108 | 代理人： | 张娟 |
| 地址： | 250103 山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种三氮唑糖修饰的小檗碱盐衍生物及其制备方法和用途，属于医药化学领域，本发明的三氮唑糖修饰的小檗碱盐衍生物进入体内后，由于采用三氮唑为连接基团连接糖苷键，进入体内后不容易被糖苷酶酶解，在体内的稳定性大大提高，从而增加了小檗碱盐衍生物的医药活性，并且在水中易溶，方便制备成各种常规药用制剂，应用范围广；本发明的小檗碱盐衍生物通过三氮唑连接糖类模块，一方面，提高了小檗碱盐衍生物的稳定性，同时具有较低的细胞毒性；另一方面，糖类模块的存在能够促进小檗碱与作用靶点的结合，改善其生物相容性，相比现有小檗碱盐衍生物，其抗肿瘤、降血糖和降血脂活性具有显著提高，并且对细胞的毒性大大降低。 | ||
| 搜索关键词： | 小檗碱盐 三氮唑 糖修饰 制备 糖类 体内 降血脂活性 生物相容性 应用范围广 连接基团 细胞毒性 药用制剂 医药化学 医药活性 作用靶点 降血糖 抗肿瘤 糖苷键 糖苷酶 小檗碱 酶解 水中 易溶 细胞 | ||
【主权项】：
1.一种三氮唑糖修饰的小檗碱盐衍生物，其特征在于，结构式如式(I)所示：![]()
式(I)中,R为![]()
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