[发明专利]一种3-羟基氧化吲哚类化合物及其不对称合成方法在审

专利信息
申请号: 201810725091.3 申请日: 2018-07-04
公开(公告)号: CN108794377A 公开(公告)日: 2018-11-13
发明(设计)人: 李娟;刘洪鑫;蒋俊;刘鹏;吴铨铨 申请(专利权)人: 温州大学
主分类号: C07D209/38 分类号: C07D209/38
代理公司: 温州名创知识产权代理有限公司 33258 代理人: 陈加利
地址: 325000 浙江省温州市瓯海*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种3‑羟基氧化吲哚类化合物及其不对称合成方法,所述方法包含下列步骤:以靛红类化合物与2‑酮类化合物为原料,在有机溶剂中,常见的天然氨基酸的盐为催化剂的条件下直接充分反应,反应结束后反应液经分离纯化得到所述的高区域选择性,高对映选择性的含季碳的3‑羟基氧化吲哚类化合物。本发明是首次利用氨基酸的盐为催化剂,促进所示的靛红类化合物与2‑酮类化合物加成得到高区域选择性、高收率、高立体选择性的端位甲基反应的含季碳的3‑羟基氧化吲哚类化合物。其有益效果主要体现在:1,操作简单;2,催化剂成本低廉;3,区域选择性高,得到单一的端位甲基为参与反应的加成产物;4,能快速构建含季碳的3‑羟基氧化吲哚类化合物;5,反应收率高,立体选择性好。故本发明具有较高的基础研究价值和社会经济效益。
搜索关键词: 类化合物 氧化吲哚 羟基 区域选择性 季碳 靛红类化合物 不对称合成 酮类化合物 端位 催化剂 高立体选择性 社会经济效益 催化剂成本 对映选择性 立体选择性 天然氨基酸 反应收率 分离纯化 基础研究 加成产物 快速构建 有机溶剂 氨基酸 加成 收率
【主权项】:
1.一种3‑羟基氧化吲哚类化合物,其特征在于,其化学结构式为:式中,R1选自下列之一:氢、氟、氯、溴、硝基、烷基或烷氧基;R2选自下列之一:甲基、乙基、烯丙基或苄基;R3选自下列之一:甲基、乙基、苯基或苄基。
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