[发明专利]一种抗肿瘤药物Acalabrutinib关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810731111.8 | 申请日： | 2018-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN109053780B | 公开（公告）日： | 2020-09-29 |
| 发明（设计）人： | 杨勇;杨铭;沈超;王栋 | 申请（专利权）人： | 浙江合聚生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙) 33240 | 代理人： | 郑芳 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种抗肿瘤药物Acalabrutinib关键中间体的制备方法，其制备路线为：以对溴甲苯为原料，经格氏反应生成对甲苯硼酸，再经过镍催化剂氧化，环合，最后在DMAP催化下和EDC盐酸盐作用下结合2‑氨基吡啶制得目标产物N‑2‑吡啶基‑4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂环戊硼烷‑2‑基)苯甲酰胺。本发明N‑2‑吡啶基‑4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂环戊硼烷‑2‑基)苯甲酰胺的制备过程中，没有使用任何高污染，高危险性的溶剂或催化剂，后处理简单，产品纯度高，可以不用提纯直接进行下一步的反应，操作简单，污染少，成本低；通过较廉价的镍催化剂高效催化高锰酸钾的氧化过程，提高了收率，大幅降低了成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 药物 acalabrutinib 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种抗肿瘤药物Acalabrutinib关键中间体的制备方法，其特征在于制备路线为：以对溴甲苯为原料，经格氏反应生成对甲苯硼酸，再经过镍催化剂氧化，环合，最后在DMAP催化下和EDC盐酸盐作用下结合2‑氨基吡啶制得目标产物N‑2‑吡啶基‑4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂环戊硼烷‑2‑基)苯甲酰胺。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江合聚生物医药有限公司，未经浙江合聚生物医药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810731111.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一类力致变色材料及其制备方法
- 下一篇：一种肿瘤诊疗一体化的硼携带剂
