[发明专利]一种吗啉二酮类天然生物碱及其衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201810778680.8 | 申请日： | 2018-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN108929334B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 王明忠;陈新滋 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种吗啉二酮类天然生物碱及其衍生物的制备方法，具体为Javanicunine A，Javanicunine B,9‑Deoxy‑PF1233 A和9‑Deoxy‑PF1233 B及其衍生物的制备方法。本发明提供的制备方法能够大规模制备Javanicunine A，Javanicunine B,9‑Deoxy‑PF1233 A和9‑Deoxy‑PF1233 B及其衍生物，而且操作步骤少，其中，Javanicunine A的总收率能够达到20%以上，Javanicunine B的总收率能够达到10%以上，9‑Deoxy‑PF1233 A的总收率能够达到8%以上，9‑Deoxy‑PF1233 B的总收率能够达到12%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吗啉二 酮类 天然 生物碱 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.天然产物Javanicunine A或其衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1.将式(Ⅰ)化合物通过傅克偶联反应生成式(Ⅱ)化合物；S2.将式(Ⅱ)化合物脱去叔丁氧羰基BOC得式(Ⅲ)化合物；S3.将式(Ⅲ)化合物与S‑2‑羟基‑4‑甲基戊酸进行酰胺化反应、酯交换反应生成吗啉二酮骨架，得到式(Ⅳ)化合物；S4.对式(Ⅳ)化合物的仲胺进行乙酰化生成式(Ⅴ)化合物，式(Ⅴ)化合物为天然产物Javanicunine A或其衍生物；![]()
其中R为氢原子、甲基或甲氧基。
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