[发明专利]一种度鲁特韦关键中间体2,4-二氟苄胺的合成方法有效

专利信息
申请号: 201810790781.7 申请日: 2018-07-18
公开(公告)号: CN108752217B 公开(公告)日: 2021-08-06
发明(设计)人: 黄小庭 申请(专利权)人: 浙江沙星科技有限公司
主分类号: C07C209/26 分类号: C07C209/26;C07C209/28;C07C211/29
代理公司: 杭州易中元兆专利代理有限公司 33341 代理人: 张安心
地址: 317021 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种路线简洁的、绿色的、低成本的2,4‑二氟苄胺的易于工业化的生产新方法,分为以下两个步骤:a).一定压力下间二氟苯在催化剂的存在下和CO发生羰基化反应,生成2,4‑二氟苯甲醛,或者使间二氟苯发生甲酰化反应:间二氟苯在氯仿强碱体系先发生氯代卡宾取代,再随之水解制备产物2,4‑二氟苯甲醛(Reimer‑Tiemann反应)。b).步骤a)中的产物2,4‑二氟苯甲醛加入到醇溶剂中,一定压力下在催化剂存在下直接与氨气和氢气发生还原氨化反应,或者与甲酸铵反应,制备2,4‑二氟苄胺。本发明制备方法原料简单易得,路线简洁,绿色环保,低成本,易于工业化的生产。
搜索关键词: 一种 度鲁特韦 关键 中间体 二氟苄胺 合成 方法
【主权项】:
1.一种度鲁特韦关键中间体2,4‑二氟苄胺的合成新方法:具体步骤如下:a).一定压力下间二氟苯在催化剂的存在下和CO发生羰基化反应,生成2,4‑二氟苯甲醛,或者使间二氟苯发生甲酰化反应:间二氟苯在氯仿强碱体系先发生氯代卡宾取代,再随之水解制备产物2,4‑二氟苯甲醛(Reimer‑Tiemann反应)。b).步骤a)中的产物2,4‑二氟苯甲醛加入到醇溶剂中,一定压力下在催化剂存在下直接与氨气和氢气发生还原氨化反应,或者与甲酸铵反应,制备2,4‑二氟苄胺。
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