[发明专利]一种制备钆布醇的方法在审
| 申请号： | 201810797289.2 | 申请日： | 2018-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN109293592A | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 王春贵;郭帅;张旭阳;霍翔宏;王琦;王利春;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 天津科伦药物研究有限公司;四川科伦药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D257/02 | 分类号： | C07D257/02;C07D405/04 |
| 代理公司： | 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 51214 | 代理人： | 钱成岑 |
| 地址： | 300457 天津市滨海新区经济技术开发*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种由式G的化合物经过取代反应、脱保护、烷基化、水解和络合反应，最终制备钆布醇F的方法，该方法还涉及将H和J进行重结晶纯化，所得式H和J的纯度高、收率高，可作为工业化放大生产有效的质控点；钆布醇F采用纳滤、重结晶和离子交换树脂处理，耗能低、操作条件简单、使用树脂种类少、成本低，最终可得到纯度高于99.5％的钆布醇。本发明为制备高纯度的钆布醇原料药提供了一种低成本、高收率、适合工业放大的生产工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 收率 离子交换树脂处理 重结晶纯化 放大生产 络合反应 取代反应 低成本 高纯度 脱保护 原料药 质控点 重结晶 树脂 水解 耗能 纳滤 生产工艺 放大 | ||
【主权项】：
1.一种制备钆布醇的方法，包括步骤：式I进行烷基化得到式J；![]()
其中，R为C1‑C4烷基；所述C1‑C4烷基优选为甲基，乙基，丙基，异丙基，正丁基或叔丁基。
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