[发明专利]一种帕比司他及其关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810798093.5 | 申请日： | 2018-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN108752255A | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | 甘宗捷 | 申请（专利权）人： | 重庆医科大学 |
| 主分类号： | C07D209/14 | 分类号： | C07D209/14 |
| 代理公司： | 重庆信航知识产权代理有限公司 50218 | 代理人： | 孔玲珑 |
| 地址： | 400016*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种帕比司他及其关键中间体的制备方法，所述方法以价廉的4‑卤代甲基苯甲醛、2‑甲基色胺和膦酰基乙酸甲酯类化合物为原料，一锅煮得到关键中间体(E)‑3‑[4‑[[2‑(2‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑3基)乙胺基]甲基]苯基]丙烯酸甲酯，再与羟胺反应制得帕比司他，所述方法不仅原料价廉易得，成本低廉，且反应步骤少，收率和纯度高，同时反应条件温和，操作简便，易于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 关键中间体 制备 卤代甲基苯甲醛 工业化大生产 甲酯类化合物 丙烯酸甲酯 膦酰基乙酸 反应条件 甲基色胺 药物合成 羟胺反应 一锅煮 乙胺基 苯基 收率 吲哚 | ||
【主权项】：
1.一种帕比司他中间体(E)‑3‑[4‑[[2‑(2‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑3基)乙胺基]甲基]苯基]丙烯酸甲酯的制备方法，包括：0℃～室温下，在DBU的催化下，式(I)所示的4‑卤代甲基苯甲醛、2‑甲基色胺和式(II)所示的膦酰基乙酸甲酯类化合物反应即得，反应式如下：![]()
式中，X为卤素，R1、R2独立地选自氢和烷基；优选地，X选自氯和溴，R1、R2独立地选自氢、甲基、乙基和异丙基。
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