[发明专利]一种阿米卡星及其中间体活性酯的制备方法在审
| 申请号： | 201810801910.8 | 申请日： | 2018-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN108997256A | 公开（公告）日： | 2018-12-14 |
| 发明（设计）人： | 张茂华;蒋永飞;倪行辉;翁花;孙万树;詹立都 | 申请（专利权）人： | 福建康鸿生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/70 | 分类号： | C07D277/70;C07H15/234;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 350309 福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开一种阿米卡星及其中间体活性酯的制备方法。所述活性酯的制备方法为：先采用二叔丁基二碳酸酯与γ‑氨基‑α‑羟基丁酸反应生成保护的氨基丁酸，然后与二硫化二苯并噻唑在有机碱作催化剂的条件下，与吸水剂三苯基膦或亚磷酸酯类进行缩合反应，得到一种全新的活性酯，再通过活性酯制备得到阿米卡星。本发明应用活性酯进行合成阿米卡星后，可避免使用易致敏物质NOP，酰化反应的选择性也大幅提高，后处理步骤也大大简化，从而提高了合成阿米卡星的收率，且阿米卡星的制备方法适宜于工业化生产，可以较大幅度地降低阿米卡星的合成成本。 | ||
| 搜索关键词： | 阿米卡星 制备 活性酯 中间体活性 二硫化二苯并噻唑 二叔丁基二碳酸酯 合成 有机碱作催化剂 氨基 亚磷酸酯类 后处理 氨基丁酸 合成成本 三苯基膦 缩合反应 羟基丁酸 酰化反应 吸水剂 收率 致敏 应用 | ||
【主权项】：
1.一种活性酯，其特征在于：其结构如式I所示：![]()
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