[发明专利]前列环素化合物、其组合物及使用方法

摘要

本申请提供了前列环素化合物和包含前列环素化合物的组合物。本申请具体描述了包含共价连接至直链C₅‑C₁₈烷基、支链C₅‑C₁₈烷基、直链C₂‑C₁₈烯基、支链C₃‑C₁₈烯基、芳基、芳基‑C₁‑C₁₈烷基或氨基酸或肽(例如二肽、三肽、四肽)的曲前列环素的前列环素化合物。在一个实施方案中，经由氨基甲酸酯、酰胺或酯键连接。本申请提供的前列环素化合物还可包含被至少一个氘原子代替的至少一个氢原子。本申请提供了治疗肺高压(例如肺动脉高压)和门脉肺高压的方法。

主权项

1.式(I)的前列环素化合物：其中R1为NH、O或S；R2为直链C5‑C18烷基、支链C5‑C18烷基、直链C2‑C18烯基、支链C3‑C18烯基、芳基、芳基‑C1‑C18烷基、氨基酸或肽；R3为H、OH、任选取代的直链或支链C1‑C15烷氧基、O‑任选取代的直链或支链C2‑C15烯基、O(C＝O)‑任选取代的直链或支链C1‑C15烷基或O(C＝O)‑任选取代的直链或支链C2‑C15烯基；R4为任选取代的直链或支链C1‑C15烷基或任选取代的直链或支链C2‑C15烯基；且n为0至5的整数。