[发明专利]一种心血管药Apabetalone的合成工艺有效
申请号: | 201810813392.1 | 申请日: | 2018-07-23 |
公开(公告)号: | CN108997226B | 公开(公告)日: | 2020-10-02 |
发明(设计)人: | 陈仕云;刘慧;陈俊 | 申请(专利权)人: | 合肥学院 |
主分类号: | C07D239/91 | 分类号: | C07D239/91;A61P9/00 |
代理公司: | 合肥中博知信知识产权代理有限公司 34142 | 代理人: | 徐俊杰 |
地址: | 230000 安徽*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明公开了一种心血管药Apabetalone的合成工艺,涉及药物有机合成技术领域,以3,5‑二甲氧基苯胺作为原料,先与硫酸羟胺和水合氯醛经缩合反应制得N‑(2,4‑二甲氧基苯基l)‑2‑(肟基)乙酰胺,再在浓硫酸作用下经环合反应制得5,6‑二甲氧基靛红,然后在二价铜和氧化剂存在下与氨水或氨气经氧化反应制得2‑胺基‑4,6‑二甲氧基苯腈,最后与4‑(2‑羟基乙氧基)‑3,5‑二甲基苯甲醛在碱性物质作用下于有机溶剂中经缩合反应制得Apabetalone。本发明与现有文献比较,原料价廉易得,反应条件温和,无需高温高压条件,后处理操作简单,合成路线短,易于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 心血管 apabetalone 合成 工艺 | ||
【主权项】:
1.一种心血管药Apabetalone的合成工艺,其特征在于:以3,5‑二甲氧基苯胺作为原料,先与硫酸羟胺和水合氯醛经缩合反应制得N‑(2,4‑二甲氧基苯基l)‑2‑(肟基)乙酰胺,再在浓硫酸作用下经环合反应制得5,6‑二甲氧基靛红,然后在二价铜和氧化剂存在下与氨水或氨气经氧化反应制得2‑胺基‑4,6‑二甲氧基苯腈,最后与4‑(2‑羟基乙氧基)‑3,5‑二甲基苯甲醛在碱性物质作用下于有机溶剂中经缩合反应制得Apabetalone。
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