[发明专利]一种心血管药Apabetalone的合成工艺有效
| 申请号： | 201810813392.1 | 申请日： | 2018-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN108997226B | 公开（公告）日： | 2020-10-02 |
| 发明（设计）人： | 陈仕云;刘慧;陈俊 | 申请（专利权）人： | 合肥学院 |
| 主分类号： | C07D239/91 | 分类号： | C07D239/91;A61P9/00 |
| 代理公司： | 合肥中博知信知识产权代理有限公司 34142 | 代理人： | 徐俊杰 |
| 地址： | 230000 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种心血管药Apabetalone的合成工艺，涉及药物有机合成技术领域，以3,5‑二甲氧基苯胺作为原料，先与硫酸羟胺和水合氯醛经缩合反应制得N‑(2,4‑二甲氧基苯基l)‑2‑(肟基)乙酰胺，再在浓硫酸作用下经环合反应制得5,6‑二甲氧基靛红，然后在二价铜和氧化剂存在下与氨水或氨气经氧化反应制得2‑胺基‑4,6‑二甲氧基苯腈，最后与4‑(2‑羟基乙氧基)‑3,5‑二甲基苯甲醛在碱性物质作用下于有机溶剂中经缩合反应制得Apabetalone。本发明与现有文献比较，原料价廉易得，反应条件温和，无需高温高压条件，后处理操作简单，合成路线短，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 心血管 apabetalone 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种心血管药Apabetalone的合成工艺，其特征在于：以3,5‑二甲氧基苯胺作为原料，先与硫酸羟胺和水合氯醛经缩合反应制得N‑(2,4‑二甲氧基苯基l)‑2‑(肟基)乙酰胺，再在浓硫酸作用下经环合反应制得5,6‑二甲氧基靛红，然后在二价铜和氧化剂存在下与氨水或氨气经氧化反应制得2‑胺基‑4,6‑二甲氧基苯腈，最后与4‑(2‑羟基乙氧基)‑3,5‑二甲基苯甲醛在碱性物质作用下于有机溶剂中经缩合反应制得Apabetalone。
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