[发明专利]一种天然产物伪绵马酚的全合成方法在审
| 申请号： | 201810822621.6 | 申请日： | 2018-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN108947787A | 公开（公告）日： | 2018-12-07 |
| 发明（设计）人： | 徐进宜;孙翃昊;裘杨溢;李文龙;秦帅;钟磊;叶连宝;沈志滨;唐春萍 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C45/64 | 分类号： | C07C45/64;C07C49/84 |
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| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种天然产物伪绵马酚的全合成方法，属于有机化学技术领域。本发明从经济易得的二水合间苯三酚出发，通过Vilsmeier‑Haaucf反应得到醛基间苯三酚，经Clemmensen还原得到甲基间苯三酚，再经Friedel‑Crafts酰化得到丁酰化甲基间苯三酚，经酯基选择性保护，再经甲基化、脱保护得到伪绵马酚。该法以51％的总收率提升了伪绵马酚的全合成产率，原料经济易得，操作简单，收率较高，可为其生物活性研究提供大量原料。 |
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| 搜索关键词： | 间苯三酚 绵马酚 全合成 天然产物 酰化 生物活性研究 有机化学技术 选择性保护 原料经济 甲基化 脱保护 总收率 产率 醛基 收率 水合 酯基 还原 | ||
【主权项】：
1.一种伪绵马酚的合成方法，其特征是：以二水合间苯三酚为原料，经Vilsmeier‑Haaucf反应得到2，4，6‑三羟基苯甲醛，再经Clemmensen还原得到2‑甲基间苯三酚，经Friedel‑Crafts酰化得到2’，4’，6’‑三羟基‑3’‑甲基苯丁酮，经选择性酰化得4‑丁酰基‑5‑羟基‑6‑甲基‑1，3‑苯二酚二有机酸酯，经甲基化得4‑丁酰基‑5‑甲氧基‑6‑甲基‑1，3‑苯二酚二有机酸酯，水解酯基得到伪绵马酚，所述有机酸为2到10个碳的直链或支链饱和脂肪酸、苯甲酸或总碳数小于12的取代的苯甲酸，如：乙酸、丙酸、正丁酸、异丁酸、正戊酸、异戊酸、2‑甲基丁酸、新戊酸、苯甲酸、对甲基苯甲酸、对甲氧基苯甲酸、对硝基苯甲酸、2‑叔丁基苯甲酸或2，6‑二甲基苯甲酸。
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